[发明专利]作为IL－1β与TNF－α抑制剂的氨基二苯酮无效
| 申请号： | 00817776.7 | 申请日： | 2000-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN1413186A | 公开（公告）日： | 2003-04-23 |
| 发明（设计）人： | E·R·奥特森 | 申请（专利权）人： | 里奥制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C225/22 | 分类号： | C07C225/22;C07C251/48;C07C325/02;A61P29/00;A61K31/135;A61K31/15;A61K31/095;A61P17/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 丹麦巴*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式I化合物，其中R1代表取代基，选自由卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1－C3)烷基、(C2－C3)烯属基团、(C1－C3)烷氧基、(C1－C3)烷硫基、(C1－C6)烷基氨基、(C1－C3)烷氧羰基、氰基、－CONH2、苯基或硝基组成的组；R2代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1－C3)烷基、(C2－C3)烯属基团、(C1－C3)烷氧基、(C1－C3)烷硫基、(C1－C6)烷基氨基、(C1－C3)烷氧羰基、氰基、－CONH2、苯基或硝基组成的组；R3代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(C1－C10)烷基、(C2－C10)烯属基团、(C3－C8)单环烃基、(C1－C10)烷氧基、(C1－C10)烷硫基、(C1－C10)烷氧羰基或苯基组成的组；R4代表氢、(C1－C6)烷基、(C2－C6)烯属基团或(C3－C6)单环烃基；R5代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢和R1组成的组；X代表氧、硫或N－OH；及其与药学上可接受的酸的盐、水合物和溶剂化物，可以用于预防或治疗炎性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 il tnf 抑制剂 氨基 二苯酮 | ||
【主权项】：
1、通式I化合物其中R1代表取代基，选自由卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯属基团、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基和硝基组成的组；R2代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯属基团、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、(C1-C6)烷基氨基、(C1-C3)烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基和硝基组成的组；R3代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯属基团、(C3-C8)单环烃基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C10)烷氧羰基和苯基组成的组；R4代表氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯属基团或(C3-C6)单环烃基；R5代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢和R1组成的组；X代表氧、硫或N-OH；及其与药学上可接受的酸的盐、水合物和溶剂化物，其条件是若X代表氧，则R1、R2和R5一起不代表8个以上的氟取代基，并且其条件是下列化合物不包括在式I中：2-氯-4’-(2-氯苯氨基)二苯酮，2-氯-4’-(苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(4-羟基苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(4-甲氧基苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(2-羟基苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(2-甲氧基苯氨基)二苯酮，2-甲氧基-4’-(2-甲氧基苯氨基)二苯酮，和2-甲基-4’-(4-甲氧基苯氨基)二苯酮。
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