[发明专利]药剂排出泵抑制药

摘要

一种含有下述通式(I)表示的化合物、其生理学上容许的盐、或它们的水合物作为有效成分的、具有使获得耐药性的微生物失去抗性的作用的、用于预防和/或治疗微生物感染症的药物；式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、卤原子、羧基等；J1表示5元或6元的芳香族杂环；W1表示－CH＝CH－、－C≡C－、－CH2CH2－等；A1表示亚苯基、吡啶二基、呋喃二基等；G1表示氧原子、羰基、乙炔基等；p表示0～3的整数；G2表示亚苯基、呋喃二基、四氢呋喃二基等；G3表示－CH2－或单键；m和n表示0或1的整数；以及Q1表示酸性基团。

主权项

1.一种微生物感染症的预防和/或治疗方法，其中包括将预防和/或治疗有效量的下述通式(I)表示的化合物、其生理学上容许的盐、或它们的水合物投与包括人在内的哺乳类动物的步骤：式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、卤原子、羧基、烷氧羰基、可以有取代基的氨基、可以有取代基的烷基、可以有取代基的芳基、或可以有取代基的杂环基，或者表示R1和R2相互键合并与它们所取代的J1的2个相邻的环构成原子一起所形成的5～7元饱和或不饱和的环；R3表示氢原子、羟基、或烷氧基；J1表示5元或6元的芳香族杂环；W1表示从-CH＝CH-、-C≡C-、-CH2CH2-、-OCH2-、-SCH2-、-OCH2O-、-CH2O-、-CH2-、-CO-、-CH2CH2CH2-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-、-CONH-、-CH2SCH2-、-CH＝CH-CONH-和-CH2OCH2-中选出的基团(上述基团的左侧键合到J1的环构成原子上)或单键；A1表示可以有取代基的亚苯基、可以有取代基的吡啶二基、可以有取代基的呋喃二基、可以有取代基的噻吩二基、可以有取代基的苯并呋喃二基、可以有取代基的苯并[b]噻吩二基、可以有取代基的苯并噁唑二基、可以有取代基的苯并噻唑二基、可以有取代基的吡啶并[1，2-a]嘧啶二基、可以有取代基的喹唑啉二基、可以有取代基的苯并三嗪二基、可以有取代基的2H-苯并吡喃二基、可以有取代基的喹啉-4-酮-二基、可以有取代基的吖喹啉-4-酮-二基、可以有取代基的喹啉二基、可以有取代基的噻二唑并[3，2-a]嘧啶二基、或可以有取代基的噻唑并[3，2-a]嘧啶二基；G1表示氧原子、羰基、乙炔基、-CH＝N-、-N(R4)-CO-、-(CH2)-N(R5)-CO-、-N(R6)-、-N(R7)-SO2-、-SO2-N(R8)-、-CON(R9)-、-C(＝CHR10)-、-C(R11)＝C(R12)-、-NHCO-C(R13)(R14)-、-CONH-C(R15)(R16)-、或者-CH2O(CH2)q-，式中，R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地表示氢原子、羟基、或者可以有取代基的烷基；R10表示氰基、羧基、或者可以有取代基的烷氧羰基；R11和R12各自独立地表示氢原子、卤原子、可以有取代基的烷基、或者可以有取代基的芳基，或者表示R11和R12相互键合而形成的环；R13和R14各自独立地表示氢原子或烷基、或者表示R13和R14相互键合而形成的亚烷基；R15和R16各自独立地表示氢原子或烷基、或者表示R15和R16相互键合而形成的亚烷基；q表示0～5的整数；p表示0～3的整数；G2表示可以有取代基的亚苯基、可以有取代基的呋喃二基、可以有取代基的四氢呋喃二基、可以有取代基的吡啶二基、可以有取代基的噻唑啉二基、可以有取代基的异噁唑啉二基、可以有取代基的1，3-二氧戊环二基、可以有取代基的噻吩二基、可以有取代基的嘧啶二基、-C(R17)＝C(R18)-[C(R19)＝C(R20)]y-(式中，R17、R18、R19和R20各自独立地表示氢原子、卤原子、可以有取代基的烷基、或可以有取代基的芳基，或者表示R17与R18相互键合而形成的环、和/或R19与R20相互键合而形成的环，y表示0～3的整数)、或者-C(R21)(R22)-C(R23)(R24)-，式中，R21、R22、R23和R24各自独立地表示氢原子、苯基、或碳原子数1～6的烷基、或者表示R21与R22相互键合而形成的环和/或、R23与R24相互键合而形成的环。或者表示R21与R23相互键合而形成的环；G3表示-CH2-或单键；m和n各自独立地表示0或1的整数；以及Q1表示酸性基团。