[发明专利]环状季铵化合物

摘要

一方面，本发明涉及某些环状季铵化合物作为活性成分在制备一种用于治疗和/或预防包括人的温血动物咳嗽的药物中的用途，例如式(I)化合物，其中n是一个0至4的整数；R1和E各自独立地选自－CH2－R16和一个由式(II)代表的一个基团。

主权项

1.一种治疗和/或预防温血动物咳嗽的方法，它包括向需要的温血动物给予一种治疗有效量的式(I)化合物、或它的一种可药用盐、酯、酰胺、络合物、螯合物、溶剂化物、立体异构体、立体异构的混合物、几何异构体、晶形或非晶形物、代谢产物、代谢前体或药物前体：其中，n是一个0至4的整数；R1和E各自独立地选自-CH2-R16和一个由下式(II)表示的基团：其中，R2、R3、R4、R5、R6和R16各自独立地选自氢、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基、C2-C8烷氧基烷基、C1-C8羟烷基和C7-C12芳烷基；p是一个0至8的整数，并且q是一个0至8的整数，A选自C5-C12烷基、C3-C13碳环和选自式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)和(X)的环状系统：其中R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地选自溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰基、三氟甲基、C2-C7烷酰氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C7烷氧基羰基、C1-C6硫代烷基、芳基和N(R13，R14)，其中R13和R14各自独立地选自氢、乙酰基、甲磺酰基和C1-C6烷基，而且Z选自CH、CH2、O、N和S，其中当Z是CH时，Z可以与X直接键合；或者当Z是N时，X可以是Z的一个直接键，或者当Z是N并且X不是Z的一个直接键时，Z可以与R15直接键合，R15选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基和苯甲基；并且X为N-R6，除外A中的Z是氮并且X是Z的一个直接键的情况；Y是式(I)含氮杂环中任意一个碳原子上的一个基团，并且各自独立地选自氢、-CH2-R16和一个由下式(II)代表的基团：其中R2、R3、R4、R5、R6和R16各自独立地选自氢、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基、C2-C8烷氧基烷基、C1-C8羟烷基和C7-C12芳烷基；p是一个0至8的整数，并且q是一个0至8的整数；A选自C5-C12烷基、一个C3-C13碳环和选自式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)和(X)的环状系统：其中R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地选自溴、氯、氟、羧基、氢、羟基、羟甲基、甲磺酰氨基、硝基、氨磺酰基、三氟甲基、C2-C7烷酰氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，C2-C7烷氧基羰基、C1-C6硫代烷基、芳基和N(R13，R14)，其中R13和R14各自独立地选自氢、乙酰基、甲磺酰基和C1-C6烷基，而且Z选自CH、CH2、O、N和S，其中当Z是CH时，Z可以与X直接键合；或者当Z是N时，X可以是Z的一个直接键，或者当Z是N并且X不是Z的一个直接键时，Z可以与R15直接键合，R15选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、芳基和苯甲基；并且X为N-R6，除外A中的Z是氮并且X是Z的一个直接键的情况；An-是一种药物可接受酸的酸加成盐或来源于一种可药用盐的阴离子；条件是：当Y不代表式(II)时，R1和E不能均为-CH2-R16。