[发明专利]化学方法和中间体无效
| 申请号： | 00818735.5 | 申请日： | 2000-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN1433421A | 公开（公告）日： | 2003-07-30 |
| 发明（设计）人： | M·B·格拉维斯托克;K·E·H·瓦尔伦;D·S·恩尼斯;A·C·柯里;D·艾恩格 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09;C07F9/6558;C07D413/14;C07D413/12;C07F9/6574 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于在含有端基1，2－二醇－丙酰基(HO－CH2CH(OH)－CO－)的体系中选择性形成伯单磷酰基(－OPO(OH2))的化学方法和中间体，并且涉及特别可用于制备含有这些官能团的噁唑烷酮抗－革兰氏阳性菌试剂，具体是制备5(R)－异噁唑－3－基氧甲基－3－(4－(1－2(S)－羟基－3－磷酰基－丙酰基)－1，2，5，6－四氢吡啶－4－基)3，5－二氟苯基)噁唑烷－2－酮的化学方法和化学中间体(以及它们的制备方法)。 | ||
| 搜索关键词： | 化学 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种在端基1，2-二醇-丙酰基(HO-CH2CH(OH)-CO-)官能团中形成伯单磷酰(-OPO(OH)2)基团的方法，所述方法包括以下步骤：(i)形成保护的伯1，2-二醇类基团(PgO-CH2-CH(OH)-CO-)；(ii)形成仲磷酰基(任选保护)并(iii)将该仲磷酰基用酸处理以将所述保护的伯醇官能团去保护，并将所述仲磷酰基重排成伯磷酰基(得到(HO)2OPO-CH2CH(OH)-CO-官能团)；其中Pg为保护基团。
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