[发明专利]糖元合成酶激酶3的双环抑制剂无效
申请号: | 00818940.4 | 申请日: | 2000-12-14 |
公开(公告)号: | CN1434824A | 公开(公告)日: | 2003-08-06 |
发明(设计)人: | J·M·努斯;周晓辉 | 申请(专利权)人: | 希龙公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P3/10;// |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 提供了用于在体外抑制糖元合成酶激酶(GSK3)的活性,和在体内治疗GSK3介导疾病的,新颖的基于双环的,具有结构(I)的化合物,组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可单用,或和其它用于治疗GSK3活性介导的疾病,如用于治疗糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神经变性疾病、动脉硬化性心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、外伤性脑损伤、双向性精神障碍、免疫缺陷或癌症等的药物学上活性的药剂联用。 | ||
搜索关键词: | 合成 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其特征在于,该化合物具有结构:其中:W和Z是可任选取代的碳、氮或硫;X和Y分别选自氮、氧和可任选取代的碳;n是0、1或2;A1和A2是可任选取代的芳基、芳氧基、芳氨基或杂芳基;R1、R2、R3和R4分别选自氢、羟基、和可任选取代的低级烷基、环状低级烷基、烷基氨基烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、芳基和杂芳基;R1’、R2’、R3’和R4’分别选自氢和可任选取代的低级烷基;R5、R6和R7分别选自氢、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、酰亚氨基、氰基和取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、杂芳基氨基、杂芳烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、脒基、环烷基、环酰氨基、环硫代酰氨基、环脒基、杂环脒基、环亚酰氨基、杂环亚酰氨基、胍基、芳基、联芳基、杂芳基、杂联芳基、杂环基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基磺酰氨基;和其药物学上可接受的盐。
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