[发明专利]新的双氨基化膦酸酯前药有效
| 申请号： | 00819044.5 | 申请日： | 2000-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN1434828A | 公开（公告）日： | 2003-08-06 |
| 发明（设计）人： | T·蒋;S·R·卡斯布哈特拉;K·R·雷迪 | 申请（专利权）人： | 症变治疗公司 |
| 主分类号： | C07F9/655 | 分类号： | C07F9/655;A61K31/66;A61P3/10;C07F9/44;C07F9/6561;C07F9/6558 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏,刘冬 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(IA)的FBPase抑制剂的新的双氨基化膦酸酯前药及其在治疗糖尿病及其它与升高的血糖有关的症状中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基化 膦酸酯前药 | ||
【主权项】：
1.一种式IA化合物及其药学上可接受的盐：其中，式IA化合物在体内或体外可转化成为果糖-1，6-二磷酸酶抑制剂的M-PO3H2，和n为1-3的整数；R2选自-R3和-H；R3选自烷基、芳基、脂环基和芳烷基；每个R12和R13独立选自H、低级烷基、低级芳基、低级芳烷基，所有基团可任选取代，或R12和R13经2-6个任选包含1-2个选自O、N和S的杂原子的原子连接在一起，形成环状基团；每个R14独立选自-OR17、-N(R17)2、-NHR17、-NR2OR19和-SR17；R15选自-H、低级烷基、低级芳基、低级芳烷基，或与R16经2-6个任选包含1个选自O、N和S的杂原子的原子连接在一起；R16选自-(CR12R13)n-C(O)-R14、-H、低级烷基、低级芳基、低级芳烷基，或与R15经2-6个任选包含1个选自O、N和S的杂原子的原子连接在一起；每个R17独立选自低级烷基、低级芳基和低级芳烷基，所有基团可任选取代，或N上的R17和R17经2-6个任选包含1个选自O、N和S的杂原子的原子连接在一起；R18独立选自H、低级烷基、芳基、芳烷基，或与R12经1-4个碳原子连接在一起，形成环状基团；每个R19独立选自-H、低级烷基、低级芳基、低级脂环基、低级芳烷基和COR3。
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