[发明专利]4-苯基-1-哌嗪基、-哌啶基和-四氢吡啶基衍生物无效
申请号: | 00819145.X | 申请日: | 2000-12-22 |
公开(公告)号: | CN1434819A | 公开(公告)日: | 2003-08-06 |
发明(设计)人: | B·邦-安德森;J·凯勒;J·费尔丁 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D403/02 | 分类号: | C07D403/02;C07D295/027;C07D295/104;A61K31/495;A61K31/496;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,杨九昌 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的取代的4-苯基-1-哌嗪基衍生物及其任何对映异构体和酸加成盐,其中W是C、CH或N,由W出发的虚线在W是C时表示一个键,在W是N或CH时表示无键;R1和R2各自独立地选自氢和卤素,条件是,R1和R2中至少一个是卤原子;X是CH2、O、S、CO、CS、SO或SO2;Q是式(II)基团,条件是,当基团Q是通过N原子连接时,X不是O或S。这些化合物对于D4受体有高亲合性。 | ||
搜索关键词: | 苯基 哌嗪基 哌啶 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的卤代4-苯基-1-哌嗪基衍生物及其对映异构体和酸加成盐:其中,W是C、CH或N,由W出发的虚线在W是C时代表一个键,在W为CH或N时表示无键;R1和R2各自独立地选自氢和卤素,条件是,R1和R2中至少一个是卤原子;R3是选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、三氟甲基、C1-6烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、羟基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基和氰基;n是2、3、4或5;X是CH2、O、S、CO、CS、SO或SO2;Q是下式基团其中Z是有3-4个链成员的链,其中的链成员是选自C、CH、CH2、CO、N和NH,条件是,只有一个链成员可以是N或NH,该链Z可任选地含一或二个双键;R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自氢、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、羟基、羟基-C1-6烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、酰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基和二(C1-6烷基)氨基羰基;条件是,当基团Q是通过N原子连接时,X不是O或S。
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