[发明专利]高亲和性小分子C5a受体调节物无效
| 申请号： | 00819935.3 | 申请日： | 2000-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1454086A | 公开（公告）日： | 2003-11-05 |
| 发明（设计）人： | A·瑟考夫;张小燕;何夏树;赵何;J·彼得森;G·梅南德;R·奥利格 | 申请（专利权）人： | 神经能质公司 |
| 主分类号： | A61K31/38 | 分类号： | A61K31/38;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/47;C07D215/00;C07D233/02;C07D235/02;C07D317/44;C07D405/00;C07D419/00;C07D471/02 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 戈泊,程伟 |
| 地址： | 美国康涅*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明包括作为哺乳类补体C5a受体调节物起作用，优选作为作为高亲和性C5a受体配位体用的低分子量、非肽、非拟肽有机分子。本发明优选的化合物具有以下性质的几种或所有：1)为多芳基结构；2)为杂芳基结构；3)制药上可接受的口服剂量可以提供可检测的效应；4)由少于四个或优选没有酰胺键；以及5)可于纳摩尔浓度或纳摩尔以下的浓度，抑制白血球趋化性。本发明还包括含有这些化合物的医药组合物，以及这些化合物在治疗多种炎性及免疫系统疾病的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 亲和性 分子 c5a 受体 调节 | ||
【主权项】：
1.一种含碳分子的化合物，系：i)具有小于700amu的分子质量；ii)具非肽性及非拟肽性；iii)于C5a调节的趋化性或钙移动试验中，展现IC50小于200nM的C5a拮抗剂活性；以及iv)于GTP结合试验中展现小于10％的激动活性。
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