[发明专利]作为胞液型磷脂酶的调制剂的甘油磷酸肌醇衍生物有效

专利信息
申请号: 00820007.6 申请日: 2000-11-07
公开(公告)号: CN1455779A 公开(公告)日: 2003-11-12
发明(设计)人: 达妮埃拉·科尔达;罗伯托·达尔托索;焦万纳·邦文托;加布里埃利·马尔科隆戈;伦佐·达尔蒙特 申请(专利权)人: I·R·B·生物技术研究院有限公司
主分类号: C07F9/117 分类号: C07F9/117;C07F9/10;C07F9/177;A61K31/683;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P27/00;A61P31/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉,丁业平
地址: 意大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供O位任意取代的甘油磷酸肌醇衍生物,它们的类似物及它们的盐,其中取代基R1’、R2’、R3、R4、R5、R6具有所述的含义。并提供它们的合成及它们作为cPLA2的活化或过度刺激的调制剂的药理学效果。
搜索关键词: 作为 胞液型 磷脂酶 调制 甘油 磷酸 衍生物
【主权项】:
1.通式(I)的化合物:它们的对映异构体、非对映异构体、外消旋体,它们的混合物、它们的水合物和溶剂化物,其中:I)R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之间可相同或不同,为a)H或基团C(O)A、一元羧酸的非环残基或二元羧酸的emiacylic残基,其中A可以为:直链或支链的饱和或含1-4个双键的不饱和烷基,或单环或多环烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一个或多个杂原子的杂环基;这些基团可以任意被一个或多个基团置换,这些基团选自:氧代、羟基、酰胺基、卤素、巯基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH,并且这些-COOH可任意被中和形成COOM盐,其中M具有与第(II)点中的相同含义;或-基团B,其中B为直链或支链的饱和烷基或含1-6个双键的不饱和烷基;或单环或多环烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一个或多个杂原子的杂环基;这些基团可以任意被一个或多个基团置换,这些基团选自:氧代、羟基、酰胺基、卤素、巯基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH,并且这些-COOH可被任意中和形成-COOM盐,其中M具有与第(II)点中的相同含义(II)M为具有n+价的药理学容许的无机元素的阳离子、或药理学容许的有机碱的阳离子,其中n具有与下面的第(III)点中相同的含义;(III)n为1或2或3;(IV)X与Y相互相同或不同,为O或S;以及其中,当Y为S时,式(I)的化合物也包括各自的未中和化合物。
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