[发明专利]一种半合成次卟啉衍生物及其冻干注射剂的制备方法有效
| 申请号： | 01105208.2 | 申请日： | 2001-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN1142165C | 公开（公告）日： | 2004-03-17 |
| 发明（设计）人： | 许德余 | 申请（专利权）人： | 上海复旦张江生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;A61K9/19;A61K31/09;//;209∶00;209∶00;209∶00;257∶00) |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供式(I)所示次卟啉衍生物的制备方法：∴(R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基)，包括：二甲苯与溴在光照下生成溴化氢气体；氯化高铁原卟啉IX与溴化氢反应生成3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐；3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐饱和冰醋酸溶液与甲醇/水混合液反应及色谱分离。本发明还提供所述化合物冻干注射剂的制备。本发明的方法简便，原料易得，设备简单，适合于实验室和工业生产，且无环境污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 卟啉 衍生物 及其 注射 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示次卟啉衍生物的制备方法，![]()
其中，R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基，且3位和8位上的R不相同，其特征在于包括以下步骤：(1)在光照下，将干燥的溴素滴加到二甲苯中生成溴化氢气体；(2)于对苯二酚存在下在冰醋酸中，将下式所示的氯化高铁原卟啉IX![]()
与溴化氢反应，生成3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐；![]()
(3)3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐饱和冰醋酸溶液与甲醇/水混合液反应生成式(I)化合物粗品；(4)经色谱分离得到式(I)化合物纯品。
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