[发明专利]2－烷氧羰基甲基－1,4－苯并二氮的合成方法无效
| 申请号： | 01105410.7 | 申请日： | 2001-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN1309122A | 公开（公告）日： | 2001-08-22 |
| 发明（设计）人： | 马大为;夏成峰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D243/24 | 分类号： | C07D243/24;C07D243/28 |
| 代理公司： | 上海华东专利事务所 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及分子通式为右上式的2－烷氧羰基甲基－1,4－苯并二氮的合成方法,是由右下式脱去保护基、关环或者关环后用卤代烷或重氮甲烷酯化合成。该法原料易得、成本低,操作简便、反应条件温、产率高并能保留分子中的手性。 | ||
| 搜索关键词： | 羰基 甲基 合成 方法 | ||
【主权项】：
1．一类分子通式为的2-烷氧羰基甲基-1,4-苯并二氮的合成方法，其中，R或R3=H、C1-5烷基、C6H4CH2,R和R3是相同或不同的基团，R1=H、C1-5烷基、C6H4CH2,R2=H、C1-5烷基、CF3、CH2CF3或CH2CH2CF3等，,x=Cl、Br、I或OSO2CF3，其特征是如下合成：在有机溶剂中和碱性条件下，0℃～50℃时，分子式为的化合物和碱Mn/2OH的摩尔比为1∶0.4～10，反应0.1～10小时，得到脱去Fmoc和R3的脱保护基产物，所述的碱是一价或二价金属的碱，M为一价或二价金属，n=1或2；在有机溶剂中，与催化量的铜盐，在50～160℃反应2～60小时后得到关环产物，脱保护基产物和铜盐的摩尔比为1∶0.1～10；或者在0℃～50℃时，铜盐催化得到的关环产物与卤化物的摩尔比为1∶1～5.0，反应0.1～10小时，直至反应完全，则得相应的酯，所述的卤化物是低碳链的卤代烷；或者在0℃～50℃时，将铜盐催化得到的关环产物用重氮甲烷酯化，两者的摩尔比为1∶1～10，反应0.1～5小时直至反应完全。
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