[发明专利]抗生素WAP－8294A和AX,其制备方法和抗菌组合物

摘要

本文公开了用一种属于溶菌(Lysobacter)属的菌株产生的抗生素WAP－8294A和AX或其药用盐;一种生产上述抗生素WAP－8294A的方法,该方法包括在一培养基中培养一种属于溶菌属并具有生产抗生素WAP－8294A的微生物来生产该抗生素及在该培养基中富集该抗生素;然后回收该抗生素等步骤;以及一种包括该抗生素或其药用盐的抗菌组合物。这种新型的抗生素WAP－8294A对于由格兰氏阳性细菌,尤其是MRSA感染引发的感染疾病有极好的效果,因此,该抗生素对于治疗包括MRSA在内的由格兰氏阳性细菌感染而引发的疾病是非常有效的。

主权项

1.一种具有下列物理化学性质的抗生素WAP-8294A或其药用盐：(1)外观：白色粉末；(2)熔点：213-220℃(分解)；(3)溶解性：溶于水，甲醇，正丁醇，二甲基甲酰胺和二甲亚砜，不溶于丙酮，乙酸乙酯和氯仿；(4)颜色反应：在茚三酮，艾氏菌素，Rydon-Smith，高锰酸钾水溶液，硫酸和碘蒸汽反应中呈阳性，并且用紫外灯发出的254nm的光线进行照射显示出骤熄斑；在Molisch反应，硝酸银反应，氯化铁反应和Dragendorff氏反应中呈阴性；(5)高效液相色谱的保留时间：4.0至6.1分钟，8.0分钟，11.1分钟，12.5分钟，16.5分钟，17.9分钟和18.8分钟；(6)紫外吸收光谱(在水中)：λmax：275nm，280nm，287nm；(7)红外吸收光谱(FT-IR，KBr)：特征吸收谱：3300cm-1，1720-1715cm-1，1636cm-1，1541cm-1，1404cm-1，1207cm-1，1137cm-1；(8)1H-NMR谱(270MHz，D2O)：观察到复杂的、源于甲基、亚甲基、次甲基、和杂环或芳环的质子信号；(9)分子量：1,400-1,700；(10)有机化合物的定性试验(钠熔融法)：该抗菌素是含有碳、氢、氧和氮元素的化合物；(11)作为茚三酮阳性物质酸完全水解提供，Asp，Glu，Gly，Leu，Ser，Trp，Orn，N-甲基α-氨基异戊酸，β-羟基天冬氨酸和N-甲基苯基丙氨酸；(12)旋光率：[α]D20＝+42°(C＝0.5，H2O)；(13)碱性、酸性和中性分类：两性。