[发明专利]新的1,1－和1,2－二取代的环丙烷化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

式(Ⅰ)化合物、其异构体以及其与可药用酸或碱的加成盐其中p代表0－6的整数,并且包括0和6,n代表0－6的整数,并且包括0和6,R1和R2代表选自氢原子、烷基、芳基和芳基烷基的基团,或者R1和R2与携带它们的氮原子一起形成饱和单环或二环体系,X代表选自氧原子、硫原子、基团－CH=CH－、亚甲基、式－HC=N－O－基团和式－O－CH2－CH=CH－基团的基团,其中在所述基团中氧原子连接到式(Ⅰ)化合物的Y部分上,Y代表选自芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、－C(O)－A和－C(S)－A的基团,A代表选自烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和NR3R4的基团,其中R3和R4代表选自氢原子、烷基、芳基和芳基烷基的基团,或者R3和R4与携带它们的氮原子一起形成单环或二环(C3－C10)体系。药物。

主权项

1.式(I)化合物、其异构体以及其与可药用酸或碱的加成盐：(I)，其中：p代表0-6的整数，并且包括0和6，n代表0-6的整数，并且包括0和6，R1和R2可相同或不同，并彼此独立地代表选自下述的基团：氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基，或者R1和R2与携带它们的氮原子一起形成饱和3元-10元单环或二环体系，所述体系可任选含有选自氧、氮和硫的另一个杂原子，X代表选自下述的基团：氧原子、硫原子、基团-CH＝CH-、亚甲基、式-HC=N-O-基团和式-O-CH2-CH＝CH-的基团，其中在所述基团中氧原子连接到式(I)化合物的Y部分上，Y代表选自下述的基团：芳基、杂芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、-C(O)-A和-C(S)-A，A代表选自下述的基团：直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、和NR3R4，其中R3和R4可相同或不同，并分别代表选自下述的基团：氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基，或者R3和R4与携带它们的氮原子一起形成单环或二环(C3-C10)体系，条件是：◆对于1，1-二取代的式(I)化合物，-当X代表亚甲基，n为0，Y代表芳基或杂芳基，并且可以相同或不同的R1和R2代表氢原子、直链或支链(C1-C4)烷基、苄基、苯基乙基，或者与携带它们的氮原子一起形成吗啉基、硫代吗啉基或5元-7元饱和碳环体系时，p不是0，-当X代表亚甲基，n为0，Y代表乙酰基，并且可以相同或不同的R1和R2代表氢原子、直链或支链(C1-C4)烷基、苯基、苄基，或者与携带它们的氮原子一起形成哌啶基或吗啉基时，p不是0，-在下述两种情况下，R1和R2不能同时代表甲基：*当p和n分别为1，X代表氧原子，且Y代表选自对硝基苯甲酰基、对氨基苯甲酰基、对氯苯基氨基羰基和乙酰基的基团时，*或者当p为0，n为1，X代表氧原子或硫原子，且Y代表在3-位被直链或支链(C3-C4)烷基取代的2-喹啉基、或苯基时，-当n为1，p为0，且X代表氧原子时，Y不能代表1，2-苯并异噁唑-3-基，◆对于1，2-二取代的式(I)化合物，-当p和n分别为0，且X-Y一起代表苯氧基(可任选被一个或两个相同或不同的选自甲氧基、二甲基氨基、卤素、甲基、三氟甲基、硝基和氨基的基团取代)、苯硫基、苄氧基、苄基或2-苯基乙基时，R1和R2不能同时代表氢原子，-当p和n分别为0，且X-Y一起代表苯氧基(可任选被选自氯原子和三氟甲基的基团取代)、苯硫基或苄基时，R1和R2不能同时代表甲基，以及条件是式(I)化合物不是下述化合物：-(1-苄基环丙基)甲胺，-(1-苄基环丙基)-N，N-二甲基甲胺，-2-(苯氧基环丙基)甲胺，-2-(苯氧基甲基)环丙胺，-(N，N-二甲基)-2-(乙酰氧基甲基)环丙烷甲胺，-N-{2-[2-(苄氧基)乙基]环丙基}-N，N-二甲基胺，还应当理解：■芳基是指苯基、联苯基、萘基、二氢萘基、四氢萘基、二氢茚基或茚基，每一这些基团可任选被一个或多个相同或不同的选自下述的基团取代：卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、氰基、硝基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C2-C7)酰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷氧基和氨基，其中所述氨基可任选被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代，■杂芳基是指含有1-3个相同或不同的选自氧、氮和硫的杂原子的5元-12元单环芳族或二环体系，对于二环体系，其中的一个环是芳环，另一个环可以是芳环或部分氢化的，每一这些基团可任选被一个或多个相同或不同的选自如上文对芳基定义的取代基的基团取代。