[发明专利]用作神经激肽受体拮抗剂的新的N－三唑基甲基哌嗪衍生物无效
| 申请号： | 01122826.1 | 申请日： | 2001-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN1335316A | 公开（公告）日： | 2002-02-13 |
| 发明（设计）人： | D·杰斯兰德;U·施恩;H·萨恩;R·布鲁克纳;C·艾克霍特 | 申请（专利权）人： | 索尔瓦药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D209/08;C07D401/14;C07D413/14;//;20908;24104;24906) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的、有神经激肽受体拮抗作用的通式I的N－三唑基甲基哌嗪衍生物以及包含这种化合物的药物,式I中R1、R2和R3具有说明书中给出的意义。此外还描述了制备这种新化合物的方法及这种方法的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 神经 受体 拮抗剂 三唑基 甲基 衍生物 | ||
【主权项】：
1、通式I的化合物，其中R1表示氢或低级烷基R2表示低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、任选地被低级烷基单-或二取代的含有5到6个环原子的、任选地包含1到2个双键的环(杂)烷基、任选地在(杂)苯环上被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基低级烷基，其低级烷基链任选地被低级烷基或被螺-C4-C5-亚烷基单-或二取代、或在苯环上任选地被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的苯基低级烷氧基以及R3表示低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基或，任选地被低级烷基单-或二取代的、含有5到6个环原子的环(杂)烷基，或者R2和R3和与之相连的氮原子一起形成式a的环基，其中A表示氮、氧、亚甲基或次甲基，其双键是与相邻的、基团a的3位上的碳原子一起形成的，n表示1到3的整数，R4表示氢、低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基羰基、低级烷氧基羰基低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、任选地被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基、任选地在(杂)苯环上被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基低级烷基，其低级烷基链任选地被低级烷基单-或二取代，含有5到6个环原子的环(杂)烷基或其环(杂)烷基含有5到6个环原子的环(杂)烷基低级烷基，以及R5表示氢、低级烷基或低级烷氧基低级烷基，或R4和R5共同表示结合于基团a的一个碳原子上的螺亚乙基二氧基、结合于基团a的两个相邻原子上的C3-C4-亚烷基或者经基团a的两个相邻碳原子稠合的苯环，或者R2与R3和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷环，该吡咯烷环被每种情况下经两个相邻碳原子连接的C4-亚烷基两次取代，以及式I化合物生理上相容的酸加成盐。
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