[发明专利]制备4－羟基苯基丁酮的方法无效
| 申请号： | 01124388.0 | 申请日： | 1998-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN1332160A | 公开（公告）日： | 2002-01-23 |
| 发明（设计）人： | P·M·哈里托;K·A·M·克雷默 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 白益华 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备式Ⅱ4－羟基苯基丁酮的方法,该化合物可用作制备氨磺酰脲化合物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 羟基 苯基 丁酮 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式II化合物的方法，其中R为H，CN，F，甲酰基，任选地被一个或多个卤素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基，任选地被一个或多个卤素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷氧基，任选地被一个或多个卤素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷硫基，任选地被一个或多个卤素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基亚磺酰基，任选地被一个或多个卤素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基磺酰基，任选地被一个或多个卤素，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3烷基亚磺酰基或C1-C3烷基磺酰基取代的C1-C4烷基羰基，任选地被一个或多个卤素或C1-C3烷氧基取代的C1-C4烷氧基羰基，任选地被一个或多个卤素或C1-C3烷氧基取代的二(C1-C4烷基)氨基，任选地被一个或多个卤素或C1-C3烷氧基取代的二(C1-C4烷基)氨基羰基，任选地被一个或多个卤素或C1-C3烷氧基取代的二(C1-C4烷基)氨基磺酰基，或含2-6个碳原子和1-3个氮、氧或硫原子的杂环，在碳原子上可任选地取代有一个或多个氟，C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；X为NO2或NR1R2；R1和R2分别独立地为氢，甲酰基，乙酰基，卤代乙酰基，CO2R4或在芳环上任选地被一至三个氟，硝基，C1-C3烷基或C1-C3烷氧基取代的苄基；R4为C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基或任选地被一至三个氟，硝基，C1-C3烷基或C1-C3烷氧基取代的苯基，所述方法包括在催化有效量的钯(II)催化剂和铜(I)催化剂以及有机胺存在下，将式III化合物与至少一摩尔当量的3-丁炔-1-醇反应，以产生式Ia中间体，其中X和R定义如上，Hal为Cl，I或Br，其中R和X定义如上，该式Ia中间体在水和水合剂存在下进行水合，获得所需的式II化合物。
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