[发明专利]替米沙坦的合成新路线有效
| 申请号： | 01126367.9 | 申请日： | 2001-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN1344712A | 公开（公告）日： | 2002-04-17 |
| 发明（设计）人： | 沈敬山;李剑峰;严铁马;李卉君;嵇汝运 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D235/14 | 分类号： | C07D235/14;A61P9/12 |
| 代理公司： | 上海东方易专利事务所 | 代理人： | 欧阳俊立 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦(III)的制备方法。采用中间体I与4′－溴甲基联苯－2－羧酸酯(R=CH3、C2H5)经亲核取代反应得替米沙坦的羧酸酯衍生物(R=CH3、C2H5)后,再水解脱保护得目的物(III)。本发明阐述的工艺中改用甲基和乙基做保护基,4′－溴甲基联苯－2－羧酸甲酯和4′－溴甲基联苯－2－羧酸乙酯更易制备,且更稳定,与I的反应易控制,杂质少,生成IV后保护基也易脱去,收率和产品质量也相应提高,适于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替米沙坦 合成 路线 | ||
【主权项】：
1、一种由经如下结构的化合物合成替米沙坦制备方法步骤如下：
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