[发明专利]手性化合物S－(+)－和R－(－)－1－(α－氨基苄基)－2－萘酚的制备方法

摘要

一种制备S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法，主要包括以下步骤A.在室温下将消旋的(±)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚加丙酮搅拌，加入L-(+)-酒石酸，继续搅拌至白色固体完全沉淀后，过滤得到S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体。B.温下将步骤A得到的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体在碳酸钠溶液中搅拌解析后用乙醚提取。合并的提取液经浓缩后得到的残留液在低温下静置，析出高光学纯度的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(S-1)的晶体。该方法可以得到光学异构体的化学产率一般≥85％，光学产率一般≥99.5％，光学纯度为99％ee。

主权项

1.一种制备S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚和R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法，其特征是它主要包括以下步骤：A.在室温下将消旋的(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚加丙酮搅拌，加入L-(+)-酒石酸或D-(-)-酒石酸的丙酮溶液，继续搅拌至白色固体完全沉淀后，过滤得到S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物固体或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与D-(-)-酒石酸的复合物固体，B.室温下将步骤A得到的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物固体或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与D-(-)-酒石酸的复合物固体在碳酸钠溶液中搅拌解析后用乙醚提取，合并的提取液经浓缩后得到的残留液静置，析出高光学纯度的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的晶体或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的晶体。