[发明专利]乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 01128215.0 | 申请日： | 2001-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN1408704A | 公开（公告）日： | 2003-04-09 |
| 发明（设计）人： | 朱树森;张晓杰;张海燕 | 申请（专利权）人： | 东北制药总厂 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/16 |
| 代理公司： | 沈阳利泰专利代理有限公司 | 代理人： | 刘忠达 |
| 地址： | 110026 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种简便制备乙酰左卡尼汀盐酸盐的方法，属于药物合成领域。其特点在于以左卡尼汀内盐为起始原料，冰醋酸为溶媒，在催化剂作用下，于较低温度反应便可直接析晶获得乙酰左卡尼汀盐酸盐粗品，然后经重结晶得成品，该方法具有工艺简便、能耗低、副反应少、产品质量好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 左卡尼汀 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法，其特征是在于以左卡尼汀内盐为起始原料、冰醋酸为溶媒，在催化剂作用下，在内温0-50℃之间加入乙酰氯、保温反应2-5小时，降温至-5-0℃，析晶、过滤、洗涤、干燥，得粗品乙酰左卡尼汀盐酸盐，然后加适量有机溶媒使之全溶，加炭脱色、过滤、降温至-5-0℃折晶，保温1-5小时过滤，洗涤、干燥、得精品乙酰左卡尼汀盐酸盐，其中：(1)左卡尼汀内盐与乙酰氯克分子比为1∶1.1-1.5；(2)左卡尼汀内盐与催化剂重量比为1∶0.001-0.05；(3)左卡尼汀内盐与冰醋酸按重量与体积比为1∶1.0-1.5；(W/V)(4)重结晶溶媒可选用无水甲醇或含水异丙醇，含水量10±2％，其用量为粗品重量的1.5-3倍(V/W)；(5)催化剂可选用对甲苯磺酸，也可选用对-二甲氨基吡啶；(6)精制用炭量为粗品乙酰左卡尼汀盐酸盐量的2-10％。
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