[发明专利]新的紫杉烷衍生物及其制法和用途无效
申请号: | 01129602.X | 申请日: | 2001-06-21 |
公开(公告)号: | CN1393438A | 公开(公告)日: | 2003-01-29 |
发明(设计)人: | 梁晓天;郭积玉;尹大力;张猛;朱蔚华;戴均贵;韩锐;刘红岩 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07C69/02 | 分类号: | C07C69/02;C07C69/03;C07C67/00;C07D305/14;A61K31/215;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 北京市宣武区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及新的通式(I)所述的紫杉烷衍生物及其制备方法,以及含有该化合物的药物组合物和用于在制备抗恶性肿瘤药物中应用;本发明还涉及在制备治疗多药耐药肿瘤的药物和逆转多药耐药肿瘤的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 紫杉 衍生物 及其 制法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种通式(1)化合物及其立体异构体,其中,R1为氢、羟基,R2为氢,R1R2为=O,R3为氢、羟基、C1-8烷酰氧基,R4为氢,R3R4为=O,R5为C1-8烷酰氧基,苯甲酰氧基,取代的苯甲酰氧基,取代基可以是羟基,甲氧基或卤素,可以有1个或2个相同或不同的取代基,R6为氢,R7为羟基、脂环基C1-8烷基酰氧基、杂环基C1-8烷基酰氧基、芳环基C1-8烷基酰氧基,包括苯基C1-8烷基酰氧基,在苯基上可以有1个或2个相同或不同的取代基,取代基可以是叠氮基,甲氧基或卤素,在C1-8烷基上可以有1个或2个相同或不同的取代基,取代基可以是氧=O、羟基、甲氧基或卤素,条件是取代基不在同一位置上,R8为氢,R9为氢、羟基、C1-8烷基酰氧基,R10为氢,R9R10为=O,R11为羟基、C1-8烷基酰氧基、苯甲酰氧基、芳烃基甲酰氧基,R12为氢,R11R12为=O但是不包括以下通式:
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