[发明专利]2－（3－苯甲酰基苯基）丙酸的对映体的制备方法无效
| 申请号： | 01132101.6 | 申请日： | 2001-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN1162389C | 公开（公告）日： | 2004-08-18 |
| 发明（设计）人： | 林国强;骆宏丰;夏立钧 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C59/84 | 分类号： | C07C59/84;C07C51/42;C07C51/347;//C07M7∶00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明是一种从2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的消旋体经化学拆分方法制备(S)-(+)-2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的方法，即使2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸消旋体和(-)-1-脱氧-1-C1-15的烃基胺基-D-葡萄糖醇反应生成非对映的盐，再经结晶纯化，酸处理或水解转化为(S)-(+)-2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低，而且拆分完全，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酰基 苯基 丙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种从2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的消旋体制备光学纯的(S)-(+)-2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的方法，其特征是通过下述反应制得：(1)、2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的消旋体和(-)-1-脱氧-1-C1-15的烃基胺基-D-葡萄糖醇在有机溶剂存在下，10～250℃反应0.1～10小时，制得光学纯的非对映的盐，所述的C1-15的烃基包括C1-15的烷基、C3-8的环烷基、苯基或C1-4的烷基取代苯基，所述2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸的消旋体和(-)-1-脱氧-1-C1-15的烃基胺基-D-葡萄糖醇的摩尔比为1∶0.2～2；(2)、非对映的盐用无机酸或其水溶液酸化，过滤或用非水溶性有机溶剂萃取，制得光学纯的(S)-(+)-2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸，所述的无机酸是盐酸、硫酸、磷酸。
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