[发明专利]制备左旋氧氟沙星的生产方法无效
| 申请号： | 01134025.8 | 申请日： | 2001-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1157396C | 公开（公告）日： | 2004-07-14 |
| 发明（设计）人： | 王皆胜;王斌 | 申请（专利权）人： | 昆山双鹤药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;A61P31/04;//;401∶10;413∶10)C07M7∶00 |
| 代理公司： | 昆山四方专利事务所 | 代理人： | 盛建德;高鹤年 |
| 地址： | 215315*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备左旋氧氟沙星的生产方法，左旋氧氟沙星具有抗菌谱广、生物利用度好、抗菌活性强的优点，本发明为了解决目前制备左旋氧氟沙星所用原料价格高、收率低，使得左旋氧氟沙星的成本增加，缺乏竞争优势的问题。所采用的技术方案是：①.以2，4，5-三氟-3-硝基苯甲酰氟为原料，经氯化取代后得2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟，2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟经与格氏试剂发生取代反应后，在酸性条件下脱羧、分层、萃取，经洗涤液洗涤后抽滤，得单酯；②.单酯经醚化、胺化、环合制得环合物；③.然后经水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。可大幅度降低原料成本，给企业带来良好的经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氧氟沙星 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备左旋氧氟沙星的生产方法，其特征在于：①.以2，4，5-三氟-3-硝基苯甲酰氟为原料，经氯化取代后得2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟，2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟经与格氏试剂发生取代反应后，在酸性条件下脱羧、分层、萃取，经洗涤液洗涤后抽滤，得单酯；②.单酯经醚化、胺化、环合制得环合物；③.然后经水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。
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