[发明专利]孟鲁司特钠的制备方法及其制备中间体无效
| 申请号： | 01134866.6 | 申请日： | 2001-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN1420113A | 公开（公告）日： | 2003-05-28 |
| 发明（设计）人： | 王德平;张玉良;李晶 | 申请（专利权）人： | 北京上地新世纪生物医药研究所 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100085 北京市海淀*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的合成孟鲁司特钠化合物的方法及其制备中间体，该方法是以2－(2－(3(S)－(3－(2－(7－氯－2－喹啉基)－(E)乙烯基)苯基)－3－羟基丙基)苯基甲酸酯为原料，将其带上离去基团之后与硫代羧酸或其盐反应，产物与格式试剂反应生成叔醇之后，与2－(1－溴甲基环丙基)乙酸酯反应得到1－(((1－(R)－(3－(2－(7－氯－2－喹啉基)－乙烯基)苯基)－3－(2－(1－羟基－1－甲基乙基)苯基)丙基)硫基)甲基)环丙基乙酸酯，将得到的上述环丙基乙酸酯在碱作用下转化成环丙基乙酸并进一步转化成目标化合物孟鲁司特钠。 | ||
| 搜索关键词： | 孟鲁司特钠 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备孟鲁司特钠的方法，包括下列步骤：(a).将式(II)化合物中的羟基转化成离去基团，得到式(III)化合物：其中R是C1-5烷基，L是离去基团；(b).将式(III)化合物与式R1COSM的硫代羧酸或其盐反应得到式 (IV)化合物：其中R1是C1-5烷基，M是H或碱金属离子；(c).将式(IV)化合物与格式试剂MeMgX反应得到式(V)化合物：其中X是Cl、Br或I；(d).将式(V)化合物与式(VI)的化合物反应得到式(VII)化合 物：其中R2是C1-5烷基，Y是Cl、Br、I或O-L，L如前面定义；(e).将式(VII)化合物在碱作用下得到式(VIII)化合物：(f).将式(VIII)化合物在氢氧化钠作用下得到式(I)化合物：
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