[发明专利]具负性激素和/或拮抗剂活性视黄醛衍生物的用途无效
| 申请号： | 01143840.1 | 申请日： | 1996-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN1360890A | 公开（公告）日： | 2002-07-31 |
| 发明（设计）人： | E·S·克莱恩;A·T·约翰森;A·M·斯坦德文;R·L·贝尔德;S·J·吉勒特;杨翠仙;S·纳帕尔;V·维利贡达;滕敏;R·A·钱德拉拉纳 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61K31/382;A61K31/215;A61P39/02;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 姜建成 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 芳基取代和芳基及(3－氧代－1－丙烯基)－取代的苯并吡喃、苯并噻喃、1,2－二氢喹啉和5,6－二氢萘衍生物具有视黄醛衍生物负性激素和/或拮抗剂样的生物活性。为了预防或降低RAR兴奋剂对于所结合的受体位点的作用,本发明的RAR拮抗剂可以给予哺乳动物包括人类。尤其可以给予或与视黄醛衍生物药物共同给予所述RAR兴奋剂,以便预防或改善由视黄醛衍生物或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。所述视黄醛衍生物负性激素可用于加强其它视黄醛衍生物和核受体兴奋剂的活性。例如,视黄醛衍生物负性激素(称为AGN193109)在体外反式激活测试中有效地增加其它视黄醛衍生物和甾体激素的效力。此外,反式激活测试可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测试方法基于负性激素下行调节设计用来加工组成性转录激活因子结构域的嵌合视黄醛衍生物受体能力。 | ||
| 搜索关键词： | 性激素 拮抗剂 活性 视黄醛 衍生物 用途 | ||
【主权项】：
1.能够与选自RARα、RARβ和RARγ的视黄酸受体亚型结合的视黄醛衍生物拮抗剂或负性激素在制备用于治疗哺乳动物的病理症状(所述症状对视黄醛衍生物拮抗剂或负性激素的治疗敏感)的药物中的用途。
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