[发明专利]取代的1-氮杂-2-亚氨基-杂环和其作为烟碱性乙酰胆碱受体激活剂的用途无效

专利信息
申请号: 01800982.4 申请日: 2001-04-20
公开(公告)号: CN1366521A 公开(公告)日: 2002-08-28
发明(设计)人: 井本昌宏;岩浪辰也;赤羽美奈子;谷吉弘 申请(专利权)人: 三得利株式会社
主分类号: C07D277/18 分类号: C07D277/18;C07D277/40;C07D401/06;C07D417/06;C07D213/73;C07D233/88;C07D403/06;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/44;A61K31/4427;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供下式(I)的杂环化合物或其药学上可接受的盐,其中A是任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂环基;B1和B2是氢原子、烷基或者羟基;或者结合在一起代表羰基;X是氧原子、硫原子、碳原子或氮原子;虚线表示存在或不存在键;n是1或2的整数;和-X-Y-代表任选取代的亚烷基或者亚环烷基键。这些化合物对α4β2烟碱性乙酰胆碱受体具有很好的亲和性,并能激活该受体,因而对大脑功能障碍具有预防或治疗作用。
搜索关键词: 取代 氮杂 氨基 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 激活剂 用途
【主权项】:
1.下式(I)代表的杂环化合物或其药学上可接受的盐:其中:A是任选取代的烷基;任选取代的芳基;或任选取代的杂环基;B1和B2是氢原子;烷基;或者羟基;或者结合在一起代表羰基;X是氧原子;硫原子;碳原子;或氮原子;虚线表示存在或不存在键;n是1或2的整数;和Y是(1)X是氧原子时,-Y-X-是-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-;(2)X是硫原子时,-Y-X-是-CH2-CH2-S-或者-C(R1)=C(R2)-S-(其中R1和R2是氢原子;卤原子;任选取代的烷基;任选取代的芳基;或任选取代的杂环基);(3)X是碳原子时,-Y-X-是-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CH=C(R3)-C(R4)=CH-或-N=C(R5)-C(R6)=CH-(其中R3、R4、R5和R6是氢原子;卤原子;任选取代的烷基;任选取代的芳基;或任选取代的杂环基);和(4)X是氮原子时,-Y-X-是-CH2-CH2-NH-、-CH2-CH2-CH2-NH-、-C(R7)=C(R8)-N=或-C(R9)=C(R10)-C(R11)=N-(其中R7、R8、R9、R10和R11是氢原子;卤原子;任选取代的烷基;任选取代的芳基;或任选取代的杂环基)。
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