[发明专利]杂环酰胺衍生物

摘要

本发明公开了一种用于治疗炎症和其它免疫疾病的式(I)的化合物或者其药学可接受盐；其中R1，R2，R3和R4各自如上定义。

主权项

1.下式的化合物或者其药学可接受盐；其中R1是任选地被独立地选自下面的一个或多个取代基取代的(C2-C9)杂芳基：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；R2是苯基-(CH2)m-，萘基-(CH2)m-，(C3-C10)环烷基-(CH2)m-，(C1-C6)烷基或者(C2-C9)杂芳基-(CH2)m-，其中m是0-4的整数；其中所述苯基-(CH2)m-，萘基-(CH2)m-，(C3-C10)环烷基-(CH2)m-或者(C2-C9)杂芳基-(CH2)m-基团的各苯基，萘基，(C3-C10)环烷基或者(C2-C9)杂芳基部分可以任选地被选自下面的一个或多个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，苯氧基，苄氧基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；R3氢原子，氘原子，(C1-C10)烷基，(C3-C10)环烷基-(CH2)n-，(C2-C9)杂环烷基-(CH2)n-，(C2-C9)杂芳基-(CH2)n-或者芳基-(CH2)n-；其中n是0-6的整数；其中所述R3(C1-C10)烷基可以任选地被独立地选自下面的一个或多个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-1，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；并且其中所述(C1-C10)烷基中任何碳-碳单键都可以任选地被碳-碳双键置换；其中所述R3(C3-C10)环烷基-(CH2)n-基团的(C3-C10)环烷基部分可以任选地被独立地选自下面的一个至三个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；其中所述R3(C2-C9)杂环烷基-(CH2)n-基团的(C2-C9)杂环烷基部分可以含有独立地选自氮原子，硫原子，氧原子，＞S(＝O)，＞SO2或者＞NR6的一至三个杂原子，其中所述(C2-C9)杂环烷基-(CH2)n-基团的(C2-C9)杂环烷基部分可以任选地在能形成另外的键的任何成环碳原子上被独立地选自下面的一个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；其中所述R3(C2-C9)杂芳基-(CH2)n-基团的(C2-C9)杂芳基部分可以含有一个至三个独立地选自氮原子，硫原子或氧原子的杂原子，其中所述(C2-C9)杂芳基-(CH2)n-基团的(C2-C9)杂芳基部分可以任选地在能形成另外的键的任何成环碳原子上被选自下面的一个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；和其中所述R3芳基-(CH2)n-基团的所述芳基部分是任选被取代的苯基或萘基，其中所述苯基和萘基可以任选地被独立地选自下面的一个至三个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；或者R3和与其连接的碳原子形成五至七元碳环，其中所述五元碳环的任何碳原子可以任选地被选自下面的一个取代基取代：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子(优选一至三个氟原子)取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子(优选一至三个氟原子)取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；其中所述五至七元碳环的碳-碳键之一可以任选地与任选被取代的苯基环稠合，其中所述取代基可以独立地选自：氢原子，氘原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子(优选一至三个氟原子)取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子(优选一至三个氟原子)取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；和R4是(C2-C9)杂芳基，(C2-C9)杂环烷基，R5R6N-磺酰基或者下式的基团其中R5是氢原子，氘原子，(C1-C6)烷基，羟基，(C1-C6)烷氧基，羟基-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-(CH2)p-，(C2-C9)杂环烷基-(CH2)p-，(C2-C9)杂芳基-(CH2)p-，苯基-(CH2)p-，或者萘基-(CH2)p-，其中p是0-4的整数；其中所述(C2-C9)杂环烷基-(CH2)p-，(C2-C9)杂芳基-(CH2)p-，苯基-(CH2)p-，或者萘基-(CH2)p-的所述(C2-C9)杂环烷基，(C2-C9)杂芳基，苯基和萘基可以任选地在能支持另外一个键的任何成环碳原子上被选自下面的一个取代基取代：氢原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；或者R5和R6与它们连接的氮原子一起形成(C2-C9)杂环烷基，其中所述(C2-C9)杂环烷基中的任何成环原子可以任选地被选自下面的一个取代基取代：氢原子，卤原子，CN，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷基，羟基，羟基-(C1-C6)烷基，任选被一个或多个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-，H(O＝C)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(O＝C)-，(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基，NO2，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-，H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基，H(O＝C)-NH-，(C1-C6)烷基(C＝O)-NH，(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-(S＝O)-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，H2N-SO2-，H2N-SO2-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基，[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基，CF3SO3-，(C1-C6)烷基-SO3-，苯基，(C3-C10)环烷基，(C2-C9)杂环烷基，和(C2-C9)杂芳基；R6是氢原子，氘原子，(C1-C6)烷基或者氨基；X是NR7或者S其中R7和上文R4的定义一样；并且前提是当R4是五元杂环时，R2或者R3之一一定被除下面基团之外的一个官能团取代：(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2氨基，氨基(C1-C6)烷基，苯并呋喃基，吲哚基，氮杂环烷基，氮杂双环烷基或者苯并哌啶基。