[发明专利]制备(R)－2－溴－3－苯基丙酸的方法无效
| 申请号： | 01804766.1 | 申请日： | 2001-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN1416414A | 公开（公告）日： | 2003-05-07 |
| 发明（设计）人： | F·A·M·洛门;H·科勒;H·舍鲁布尔 | 申请（专利权）人： | DSM有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/363 | 分类号： | C07C51/363;C07C327/22;C07D513/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华,马崇德 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 在水溶液中从D－苯丙氨酸、亚硝酸钠和HBr开始制备(R)－2－溴－3－苯基丙酸的方法，该反应在溴化盐的存在下进行，反应温度为－10～30℃。HBr加上溴化盐的总量为D－苯丙氨酸量的3－10当量，优选为4－8当量，溴化盐的量为D－苯丙氨酸量的0.5－7当量。溴化盐优选由HBr和一种碱，例如KOH或NaOH原位形成。优选，随后用硫代乙酸和一种有机碱，如三乙胺将得到的(R)－2－溴－3－苯基丙酸转化为(S)－2－乙酰硫－3－苯基丙酸。得到的(S)－2－乙酰硫－3－苯基丙酸可转化为一种药物，特别是ACE抑制剂，例如Omapatrilat。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯基 丙酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(R)-2-溴-3-苯基丙酸的制备方法，该方法在水溶液中从D-苯丙氨酸、亚硝酸钠和HBr开始制备，其特征在于该反应在溴化盐的存在下进行，反应温度为-10～30℃。
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