[发明专利]新的联芳基甲酰胺

摘要

本发明公开了式(I)的化合物或其对映异构体及其药用盐，其中A表示(II)、(III)、(IV)或(V)，D表示氧原子或硫原子；E表示单键、氧原子、硫原子或NR10；R表示氢原子或甲基；Ar1表示5－或6－员芳环或杂芳环，其中含有0至3个氮原子，0或1个氧原子及0或1个硫原子；Ar2表示5－或6－员芳环或杂芳环，其中含有0至3个氮原子、0或1个氧原子及0或1个硫原子，或表示8－、9－或10－员稠合芳环或杂芳环系，其中含有0至3个氮原子，0至1个氧原子及0至1个硫原子；芳环Ar1和Ar2任选地被1或3个选自如下的取代基取代卤素、C1－4烷基、C2－4链烯基、C2－4链炔基、CN、NO2、NR1R2，CH2NR1R2、OR3、CH2OR3、CO2R4、CF3；R1、R2和R3独立地是C1－4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R5、C(O)NHR6、C(O)R7、SO2R8，或者R1和R2可以一起是(CH2)jG(CH2)k，其中G是氧原子、硫原子、NR9或一个键；j是2至4；k是0至2；R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10独立地是C1－4烷基、芳基或杂芳基；其条件是(1)如果D表示氧原子，E表示单键且A表示(II)而Ar1或Ar2表示吡唑环，则该吡唑环上的所有任选的取代基应是氢原子；及(2)如果Ar1表示吡啶环，Ar2表示芳环且A表示(II)，则该吡啶环上的所有取代基应是氢原子；及(3)式(I)不表示(a)；制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗特别是治疗或预防精神病和智力损害中的用途。

主权项

1.式I的化合物或其对映异构体及其药用盐：其中：A是或D是氧原子或硫原子；E是单键、氧原子、硫原子或NR10；R是氢原子或甲基；Ar1是5或6元芳环或杂芳环，其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，其中含有至多1个氧原子和硫原子；Ar2是5或6元芳环或杂芳环，其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2个；或是8、9或10元稠合芳环或杂芳环系，其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2个；其中当Ar2是未被取代的苯基时，Ar1不是吡唑基；其中芳环Ar1和Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3、CH2OR3，CO2R4和CF3；但是如果Ar1是苯基而Ar2是喹啉基，则Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代：C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3、CH2OR3和CO2R4；R1、R2和R3独立地是C1-4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R5、C(O)NHR6、C(O)R7、SO2R8；或R1和R2一起是(CH2)jG(CH2)k，其中G是氧原子、硫原子、NR9或单键；j是2、3或4；k是0、1或2；R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10独立地是C1-4烷基、芳基或杂芳基；其条件是：(1)如果D表示氧原子，E表示单键而A表示：且Ar1和Ar2表示吡唑环，则该吡唑环上的所有的任选的取代基应是氢原子；及(2)如果Ar1表示吡啶环，Ar2表示芳环而A表示：则该吡啶环上的所有任选的取代基应是氢原子；及(3)式I不表示：