[发明专利]Pluraflavin和其衍生物,及它们的制备方法和用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物和其生理可接受盐，其中R₁是糖；R₂是-CH₂-O-(R₇)m、R₇代表糖，或R₂是-COOH；R₃是未取代的或被至少一个OH取代的、包含环氧化物的基团，C₁-C₆烷基或C₂-C₆链烯基；R₅是H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；R₄、R₆、R₈和R₁₀彼此独立地是H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、-X₂H或-X₂R₁₂，或R₄和R₆一起和/或R₈和R₁₀一起是＝X₂；X₂是O、NH、N-C₁-C₆烷基、N-C₂-C₆链烯基、N-C₂-C₆炔基或S；R₁₂是C₁-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆炔基、芳基或酰基；且m和n是1或2。该化合物可以通过发酵从微生物放线菌目(Actinomycetales)的种HAG 003959(DSM 12931)的培养物获得。因此，本发明涉及这些化合物的制备方法和其作为药物，例如抗肿瘤剂的用途。∴

主权项

1.所有立体化学形式和这些形式的任何比例混合物的式I化合物，以及其生理可接受盐或衍生物，其中R₁是R₂是-CH₂-O-(R₇)m，其中R₇是R₃是或R₅选自H原子、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基和C₂-C₆炔基；R₄、R₆、R₈和R₁₀彼此独立地选自H原子，C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆炔基，-X₂H基团，其中H直接与X₂的第一个原子键合，和-X₂R₁₂，其中R₁₂直接与X₂的第一个原子键合，并且任选地R₄和R₆一起是双键连接的-X₂基团，任选地R₈和R₁₀一起是双键连接的-X₂基团，其中所有的X₂均独立地选自氧原子、-NH基团、-N-C₁-C₆烷基、-N-C₂-C₆链烯基、-N-C₂-C₆炔基和硫原子，其中所有的R₁₂均独立地选自C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、芳基和酰基；且m选自1和2。