[发明专利]吡啶基咪唑无效
申请号: | 01805374.2 | 申请日: | 2001-02-21 |
公开(公告)号: | CN1404478A | 公开(公告)日: | 2003-03-19 |
发明(设计)人: | 拉雷米·M·加斯特;迈克尔·S·哈德利;约翰·D·哈林;弗兰克·P·哈林顿;贾格·P·希尔;托马斯·D·海特曼;安德鲁·H·佩恩 | 申请(专利权)人: | 史密斯克莱·比奇曼公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D407/14;C07D401/14;C07D413/14;C07D409/14;C07D471/04;C07D417/14;A61K31/44;A61K31/415;// |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 贾静环,宋莉 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通式(I)化合物及其药用盐,式(I)中R1、R2和R3代表不同的官能团,且X1和X2之一是N,另一个是NR10,以及式(I)化合物及其药用盐作为药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 咪唑 | ||
【主权项】:
1.通式(I)化合物或其药用盐:其中R1是萘基、蒽基或苯基,任选地被一个或多个选自卤素、C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,O-(CH2)m-Ph,S-(CH2)m-Ph,氰基,苯基和CO2R的取代基取代,其中R是氢或C1-6烷基,m是0-3;或R1是与芳香或非芳香的5-7员环稠和的苯基或吡啶基,其中所述的环任选地含有最多3个独立的选自N、O和S的杂原子,且任选的由=O取代;R2表示氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基,苯基,C1-6卤代烷基,卤素,NH2,NH-C1-6烷基或NH(CH2)n-Ph,其中n是0-3;R3表示C1-6烷基,-(CH2)p-CN,-(CH2)p-COOH,-(CH2)p-CONHR4R5,-(CH2)pCOR4,-(CH2)q(OR6)2,-(CH2)pOR4,-(CH2)q-CH=CH-CN,-(CH2)q-CH=CH-CO2H,-(CH2)p-CH=CH-CONHR4R5,-(CH2)pNHCOR7或-(CH2)pNR8R9,R4和R5独立地是氢或C1-6烷基;R6是C1-6烷基;R7是C1-7烷基,或任选取代的芳基,杂芳基,芳基C1-6烷基或杂芳基C1-6烷基;R8和R9独立地选自氢,C1-6烷基,芳基和芳基C1-6烷基;p是0-4;q是1-4;X1和X2之一是N,另一个是NR10;且R10是氢,C1-6烷基或C3-7环烷基;条件是该化合物不是:i)2-[5-(2-甲基苯基)-2-丙基-1H-咪唑-4-基]吡啶,ii)2-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-甲氧苯基)-1H-咪唑-4-基]吡啶,iii)2-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-苯基-1H-咪唑-4-基]吡啶,iv)2-[5-(3,5-二氯苯基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]吡啶,v)2-[5-(3,5-二甲基苯基)-2-甲基-1H-咪唑-4-基]吡啶,vi)2-[5-(3,5-二甲基苯基)-2-乙基-1H-咪唑-4-基]吡啶,vii)2-[5-(3,5-二甲基苯基)-2-氨基-1H-咪唑-4-基]吡啶,viii)2-[5-(3,5-二甲基苯基)-2-异丙基-1H-咪唑-4-基]吡啶,ix)2-[5-(3,5-二甲基苯基)-2-丙基-1H-咪唑-4-基]吡啶,或x)2-[5-(3,5-二甲基苯基)-2-酰胺基-1H-咪唑-4-基]吡啶。
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