[发明专利]2－氧代－1－吡咯烷衍生物、其制备方法和用途

摘要

本发明涉及式(I)的2－氧代－1－吡咯烷衍生物及其作为药物的用途，其中取代基如说明书中所定义。本发明的化合物特别适用于治疗神经性疾病例如癫痫。

主权项

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：X是-CA1NR5R6或-CA1OR7或-CA1-R8或CN；A1和A2独立地为氧、硫或-NR9；R1是氢、烷基、芳基或-CH2-R1a，其中R1a是芳基、杂环基、卤素、羟基、氨基、硝基或氰基；R2、R3和R4相同或不同，各自独立地为氢、卤素、OH、硫羟基、氨基、硝基、硝基氧基、氰基、叠氮基、羧基、酰氨基、磺酸、磺酰胺、烷基、链烯基、链炔基、酯、芳基、杂环基或氧基衍生物、硫基衍生物、氨基衍生物、酰基衍生物、磺酰基衍生物或亚磺酰基衍生物；R2a、R3a和R4a相同或不同，各自独立地为氢、卤素、烷基、链烯基、链炔基或芳基；R5、R6、R7和R9相同或不同，各自独立地为氢、OH、烷基、芳基、杂环基或氧基衍生物；并且R8是H、OH、硫羟、卤素、烷基、芳基、杂环基或硫基衍生物；条件是：至少R2、R3、R4、R2a、R3a和R4a中的一个不是氢；并且当化合物是所有可能的异构体的混合物时，X是-CONR5R6，A2是O，当R1是氢、甲基、乙基或丙基时，则吡咯烷环上的取代基不是一、二或三个甲基或一个乙基；并且当R1、R2、R4、R2a、R3a和R4a各自是氢，A2是O，而X是CONR5R6时，则R3不是羧基、酯、酰氨基、取代的氧代吡咯烷、羟基、氧基衍生物、氨基、氨基衍生物、甲基、萘基、任选地被氧基衍生物取代的或者在对位上被卤素原子取代的苯基。