[发明专利]治疗牛皮癣的蝶啶类化合物无效

专利信息
申请号: 01805467.6 申请日: 2001-02-20
公开(公告)号: CN1404482A 公开(公告)日: 2003-03-19
发明(设计)人: R·邦纳特;S·加迪纳;F·亨特;I·沃特尔斯 申请(专利权)人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
主分类号: C07D475/00 分类号: C07D475/00;A61K31/519;A61P17/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,马崇德
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供式(I)的蝶啶类化合物、其制备方法和制备中的中间体、含有这些化合物的药物组合物及其在治疗中的应用。在式(I)中,A为式(a)或(b)基团。
搜索关键词: 治疗 牛皮癣 蝶啶 化合物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐或其溶剂化物:其中:A为式(a)或(b)基团:R1代表C3-C7碳环、C1-C8烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基,后四个基团任选地被一个或多个取代基所取代,这些取代基独立地选自卤原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R10,芳基或杂芳基,其中芳基和杂芳基可以任选地被独立选择下列基团的一个或多个基团所取代:卤原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR10、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R10、C1-C6烷基或三氟甲基;R2代表氢或C3-C7碳环、C1-C8烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基,后四个基团可以任选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基独立地选自卤原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6或-NR8SO2R9;R3代表氢或任选被一个或多个取代基取代的C2-C6烷基,所述取代基独立地选自:卤原子、苯基、-OR10和-NR11R12;或R2和R3代表3-8元环,任选含有选自O、S和NR8,环本身任选被C1-3-烷基、卤原子或OR4所取代;R4代表氢、C1-C6烷基或苯基,其中C1-C6烷基或苯基可以任选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基独立地选自卤原子、苯基、-OR11和-NR12R13;R5和R6独立地代表氢原子或C1-C6烷基或苯基,后两者可以任选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基独立地选自卤原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2NR15R16、NR15SO2R16或R5和R6与连接它们的氮原子一起形成4-至7-元饱和杂环体,所述饱和杂环任选地含有另外一个选自氧和氮的杂原子,该环系统可以任选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基独立地选自:苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2NR15R16、NR15SO2R16或C1-C6烷基,这些取代基本身可以被一个或多个独立选自下列的取代基所取代:卤原子和-NR15R16和-OR17基团;R10代表C1-C6烷基或苯基,各自可任选地被一个或多个取代基所独立取代,所述取代基选自:卤原子、苯基、-OR17和-NR15R16;X为O、S或NR8;Y为CR18R19;Z为CR20,其中R20代表C1-C6烷基或苯基,各自可以任选地被一个或多个取代基所取代,这些取代基独立地选自:卤原子、苯基、-OR21和-NR22R23,或选自CO2R21或CONR22R23的酰基;和各个R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R22和R23独立地代表氢原子、C1-C6烷基或苯基。
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