[发明专利]制备西酞普兰的方法无效
| 申请号： | 01805519.2 | 申请日： | 2001-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN1161350C | 公开（公告）日： | 2004-08-11 |
| 发明（设计）人： | H·彼得森;M·H·罗克 | 申请（专利权）人： | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘元金;罗才希 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 一种制备西酞普兰的方法，其中将式(II)的醛转化成相应的式(I)5-氰基化合物，烷基化式(I)化合物形成西酞普兰，以碱或其酸式加成盐的形式分离出西酞普兰。∴ | ||
| 搜索关键词： | 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备西酞普兰的方法，其中将下式醛![]()
转化成相应的式(I)的5-氰基化合物，![]()
用式(VI)化合物烷基化式(I)化合物![]()
其中R是卤素或-O-SO2-X，其中X是烷基，芳基，芳烷基或烷芳基，R1是二甲基氨基，-O-SO2-X中X是烷基，芳基，芳烷基或烷芳基，或卤素；条件是当R1是二甲基氨基时R不是卤素，接着分离出西酞普兰，其中R是二甲基氨基，或接着使得到的式(VII)化合物与二甲基胺或其金属盐反应![]()
其中R2是卤素或式-O-SO2-X基团，其中X定义如上；此后分离出西酞普兰或其药学上可接受的酸式加成盐，其中式(II)化合物制备如下：还原式(III)化合物![]()
形成式(IV)化合物![]()
接着通过闭环反应形成式(V)化合物![]()
然后氧化该化合物形成式(II)化合物。
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