[发明专利]制备西太普兰的方法无效
| 申请号： | 01805556.7 | 申请日： | 2001-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN1608057A | 公开（公告）日： | 2005-04-20 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·彼得森;M·H·罗克;H·阿马迪安 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华;钟守期 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及西太普兰的制备方法，包括使式(I)的化合物与式(II)的化合物反应，其中X为适合的离去基团，和R为－CH2－O－Pg,－CH2－NPg1Pg2，－CO－N(CH3)2，－CH(OR1)(OR2)，－C(OR4)(OR5)(OR6)，－COOR3，－CH2－CO－NH2，－CH＝CHR7和－CO－NHR8，其中Pg是醇基保护基，Pg1和Pg2是氨基保护基，R1和R2独立地选自烷基、烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基，或R1和R2一起形成含2－4个碳原子的链，R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自烷基、烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基，R8为氢或甲基，形成式(III)的化合物，其中R如上定义，然后将R基转化形成二甲基氨基甲基，并分离西太普兰碱或其药理上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西太普兰的制备方法，包括使式(I)的化合物与式(II)的化合物反应![]()
其中X为适合的离去基团，R为-CH2-O-Pg，-CH2-NPg1Pg2，-CH2-NMePg1，-CO-N(CH3)2，-CH(OR1)(OR2)，-C(OR4)(OR5)(OR6)，-COOR3，-CH2-CO-NH2，-CH＝CHR7或-CO-NHR8，其中Pg是醇基保护基，Pg1和Pg2是氨基保护基，R1和R2独立地选自烷基、烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基，或R1和R2一起形成含2-4个碳原子的链，R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自烷基、烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基，R8为氢或甲基；形成式(III)的化合物，![]()
其中R如上定义；然后将R基转化形成为二甲基氨基甲基，分离西太普兰碱或其药理上可接受的盐。
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