[发明专利]制备(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-硝基喹唑啉-4-基]-胺或(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-氨基喹唑啉-4-基]-胺的简单方法无效
申请号: | 01805628.8 | 申请日: | 2001-01-23 |
公开(公告)号: | CN1406232A | 公开(公告)日: | 2003-03-26 |
发明(设计)人: | H·巴斯;K·施泰纳;S·施奈德尔 | 申请(专利权)人: | 歌德克有限责任公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,邰红 |
地址: | 德国卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一锅法反应制备(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-硝基喹唑啉-4-基]-胺(I)或(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-氨基喹唑啉-4-基]-胺(VII)的方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 苯基 吗啉 基丙氧基 硝基 喹唑啉 氨基 简单 方法 | ||
【主权项】:
1.制备(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-硝基-喹唑啉-4-基]-胺(I)或(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-6-氨基喹唑啉-4-基]-胺(VII)的方法:其特征在于在一锅反应中以3或4步反应的形式,首先将7-氟-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(III):和亚硫酰氯反应,得到4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉(IV):再将其与3-氯-4-氟苯胺反应,得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-氟-6-硝基喹唑啉(V):随后和3-吗啉-4-基-丙-1-醇(VI)反应:得到(I),任选在反应溶液中直接氢化(I)得到(III)。
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