[发明专利]乌霉肽及其制备方法和使用

摘要

本发明涉及可以通过培养刺黑乌霉(Memnoniellaechinata)FH2272，DSM13195或其突变体和变体而获得的通式(I)(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、和(A)n具有本文的含义)的肽衍生物(称为乌霉肽)。本发明还涉及所述化合物的制备方法和作为药物(例如针对心功能不全)的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中R1和R2一起是双键键合的O、或H2、或H与OH，或者H与O-C1-C4-烷基；R3和R4一起是双键键合的O、或H2、或H与OH，或者H与O-C1-C4-烷基；R8选自H、OH、C1-C4-烷基、和O-C1-C4-烷基；R6是选自通式(II)：其中R9是氢原子或糖苷键键合的糖，和通式(III)的基团：其中R10是氢原子或糖苷键键合的糖，且其中若R6是通式(II)的基团，则R5是与通式(II)的碳原子C9形成的键且R7是氢原子，或R7是与通式(II)的碳原子C9形成的键且R5是氢原子，而若R6是通式(III)的基团，则R5和R7都是氢原子；A是氨基酸；n是选自1-12的整数，其中每个A可以是相同或不同的；其中通式(I)异吲哚环中的氮原子是(A)n基团第一个氨基酸的N端胺基氮；或其盐类或衍生物；但条件是：当n是1，且R1和R2一起是双键键合的O，且R3和R4一起是H2，且R6是通式(II)的基团，且R5是与通式(II)的碳原子C9形成的键，且R7是H，且R8是H，且R9是H时，A是除了Glu以外的氨基酸。