[发明专利]作为抗病毒剂的4－氧代－1,4－二氢－3－噌啉羧酰胺

摘要

具有通式(I)的化合物或它的可药用的盐。这些化合物在治疗或预防疱疹病毒方面特别有效。

主权项

1.具有通式I的化合物：或它的可药用的盐，其中，  A是(a)Cl，(b)Br，(c)CN，(d)NO2，或(e)F；R1是(a)R5，或(b)SO2R9R2，R3和R4可以相同或不同并选自：(a)H，(b)卤素，(c)芳基，(d)S(O)mR6，(e)(C＝O)R6，(f)(C＝O)OR9，(g)氰基，(h)het，其中该het经碳原子键接，(i)OR10，(j)Ohet，(k)NR7R8，(l)SR10，(m)Shet，(n)NHCOR12，(o)NHSO2R12，(p)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的和任选被基团R11，OR13，SR10，SR13，NR7R8，卤素，(C＝O)C1-7烷基或SOmR9中一个或多个取代基所取代，和(q)R3与R2或R4形成碳环或het，它们可任选被NR7R8取代，或C1-7烷基，它可任选被OR14取代；R5是(a)(CH2CH2O)iR10，(b)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的和任选被选自NR7R8、R11、SOmR9或OC2-4烷基中的一个或多个取代基所取代，该OC2-4烷基可进一步被het、OR10或NR7R8取代，或(c)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的和任选被选自R11、NR7R8、SOmR9或C1-7烷基中的一个或多个取代基所取代，该C1-7烷基任选被R11、NR7R8或SOmR9取代；R6是(a)C1-7烷基，(b)NR7R8，(c)芳基，或(d)het，其中该het经碳原子键接；R7和R8独立地是(a)H，(b)芳基，(c)C1-7烷基，它可以是部分不饱和的和任选被选自芳基、NR如R10R10、R11、SOmR9、CONR10R10或卤素中的一个或多个取代基所取代，或；(d)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的和任选被选自R11、NR7R8、SOmR9或C1-7烷基中的一个或多个取代基所取代，该C1-7烷基任选被R11、NR7R8或SOmR9取代，或(e)R7和R8与它们所键接的氮原子一起形成het；R9是(a)芳基，(b)het，(c)C3-8环烷基，(d)甲基，或(e)C2-7烷基，它可以是部分不饱和的和任选被选自NR10R10、R11、SH、CONR10R10或卤素中的一个或多个取代基所取代；R10是(a)H，(b)甲基，或(c)任选被OH取代的C2-7烷基；R11是(a)OR10，(b)Ohet，(c)O芳基，(d)CO2R10，(e)het，(f)芳基，(g)CN，或(h)C3-8环烷基，它可以是部分不饱和的和任选被选自R11、NR7R8、SOmR9或C1-7烷基中的一个或多个取代基所取代，该C1-7烷基任选被R11、NR7R8或SOmR9取代；R12是(a)H，(b)het，(c)芳基，(d)C3-8环烷基，(e)甲基，或(f)任选被NR7R8或R11取代的C2-7烷基；R13是(a)(P＝O)(OR14)2，(b)CO(CH3)nCON(CH3)-(CH2)nSO3-M+，(c)氨基酸，(d)C(＝O)芳基，(e)任选被NR7R8、芳基、het、CO2H或O(CH2)nCO2R14取代的C(＝O)C1-7烷基，或(f)C(＝O)NR7R8R14是(a)H，或(b)C1-7烷基；各i独立地是2，3或4；各n独立地是1，2，3，4或5；各m独立地是0，1或2；M是钠，钾或锂；芳基是苯基或单边稠合的双环碳环基团，其中至少一个环是芳族的；其中任何芳基任选被选自卤素、OH、氰基、CO2R14、CF3、C1-6烷氧基和C1-6烷基中的一个或多个取代基所取代，该C1-6烷基可进一步被1至3个SR14、NR14R14、OR14或CO2R14取代；het是具有选自氧、硫和氮中的1、2或3个杂原子的四-(4)，五-(5)，六-(6)或七-(7)员饱和或不饱和杂环，它任选稠合到苯环上，或任何双环杂环基团；其中任何het任选被选自卤素、OH、氰基、苯基、CO2R14、CF3、C1-6烷氧基、氧代、肟和C1-6烷基中的一个或多个取代基所取代，该C1-6烷基可进一步被1至3个SR14、NR14R14、OR14或CO2R14取代。