[发明专利]用作α-2拮抗剂的喹啉衍生物无效
申请号: | 01805923.6 | 申请日: | 2001-02-28 |
公开(公告)号: | CN1468224A | 公开(公告)日: | 2004-01-14 |
发明(设计)人: | S·沃斯特;M·恩斯特龙;J-M·萨沃拉;I·霍格伦;J·萨利宁;A·哈帕林纳;A·陶伯;A-M·霍夫伦;H·萨洛 | 申请(专利权)人: | 奥赖恩公司;尤万蒂药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/44 | 分类号: | C07D215/44;C07D219/10;C07D221/04;C07D221/06;C07D221/16;C07D221/18;C07D241/04;A61K31/4706;A61K31/4709;A61K31/473;A61K31/4745;A61K31/496;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;刘金辉 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 芬兰;FI |
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摘要: | 本发明提供了用作α-2拮抗剂的式(I)化合物或其可药用的盐或酯,其中A、Ra、Rb、R1至R5、m和t如说明书中所定义。化合物I可用于治疗其中α-2拮抗剂对其有效的疾病或病症。 | ||
搜索关键词: | 用作 拮抗剂 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式I化合物或其可药用盐或酯在生产用于治疗适于用α-2肾上腺素受体拮抗剂进行治疗的疾病或病症的药物中的用途:
其中,R1是H或(C1-C6)烷基;各R2彼此独立地是OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、NO2、NH2、单-或二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基-S-或羟基(C1-C6)烷基;A是苯环或(C5-C7)环烷基;当A是苯环时,各R3彼此独立地是OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基、卤代-(C1-C6)烷基、NO2、NH2、单-或二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基-CO-、单-或二(C1-C6)-烷基氨基甲酰基、(C1-C6)烷基-S-、羟基(C1-C6)烷基或NH2-CO-;当A是(C5-C7)环烷基时,各R3彼此独立地是OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、单-或二(C1-C6)烷基氨基或羟基(C1-C6)烷基;R4和R5与它们所连接的氮原子合在一起形成下式基团,
其中X是O或=NR6;R6是H、OH、NH2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、CN-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-CO-、NH2-CO-、单-或二(C1-C6)烷基氨基甲酰基、羟基(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、苯基、萘基或苄基,其中所述的苯基、萘基或苄基选择性地被1至3个取代基所取代,所述取代基彼此独立地是OH、卤素、NO2、NH2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、单-或二(C1-C6)烷基氨基或卤代-(C1-C6)烷基;或R4和R5与它们所连接的氮原子合在一起形成下式基团,
其中n=1或2;R6如上所定义;r=0至3;或R4和R5与它们所连接的氮原子合在一起形成1-咪唑基、1-咪唑啉基或1-三唑基,这些基团均可以选择性地被1至3个取代基R7所取代,所述R7彼此独立是(C1-C6)烷基或NH2;或者R4和R5之一是-SO2R8并且R4和R5中的另一个是H或(C1-C6)烷基;R8是(C1-C6)烷基、苯基、萘基或苄基,其中所述的苯基、萘基或苄基选择性地被1至3个取代基R9所取代,各R9彼此独立是OH、卤素、NO2、NH2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或单-或二(C1-C6)烷基氨基;Ra和Rb彼此独立地是H、OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、NO2、NH2、单-或二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基-S-或CN;或Ra和Rb与它们所连接的碳环原子合在一起形成选择性地被1至3个取代基R′3取代的稠合的苯环,各R′3彼此独立是OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基、卤代-(C1-C6)烷基、NO2、NH2、单-或二(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基-CO-、单-或二(C1-C6)-烷基氨基甲酰基、(C1-C6)烷基-S-、羟基(C1-C6)烷基或NH2-CO-;或Ra和Rb与它们所连接的碳环原子合在一起形成选择性地被1至4个取代基R10取代的稠合的5至7元碳环,所述R10彼此独立是OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、单-或二(C1-C6)烷基氨基或羟基(C1-C6)烷基;或Ra和Rb与它们所连接的碳环原子合在一起形成选择性地被1至4个取代基取代的稠合的二环[2.2.1]-庚烷环,所述取代基彼此独立是OH、卤素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基;或Ra和Rb与它们所连接的碳环原子合在一起形成有一个环杂原子=NR11的稠合的5或6元杂环,该杂环选择性地被1至3个取代基R10所取代,所述R10如上所定义;R11是H或(C1-C6)烷基,或R11是选择性地被1至3个取代基R12取代的苯基,所述R12彼此独立是OH、卤素、NO2、NH2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或单-或二(C1-C6)烷基氨基;m是0至3;t是0至3。
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