[发明专利]核苷化合物及其应用

摘要

核苷类似物及其前体药物形式包括一个糖部分和一个杂环碱基部分，其中尤其优选的糖部分包括呋喃核糖，特别优选的碱基部分包括二唑和三唑。所考虑的化合物可以在药用组合物中使用，可以用来治疗感染、侵染、肿瘤或自身免疫病。其它考虑的应用包括免疫调节，特别是对1型和2型细胞因子表达的调节。

主权项

1.一种式1的核苷类似物，其中所述糖或者为L-构型或者为D-构型：式1其中A、C和D独立地选自N或C-R9，并且其中R9是H、卤素、低级烷基、链烯基、链炔基、氨基、CN、SH、CHO、COOH、CH2OH、乙烯基卤或羟基；B是N或C；Z是O、CH2或S；R2’和R3’独立地为H、羟基、被护羟基或卤素；R1、R2、R3、R4、R5独立地为H、卤素、CN、CH2OH、低级烷基、乙烯基或双亚乙基，条件是当R2是羟基时，则R2’不是卤素，其它条件是当R3是羟基时，则R3’不是卤素；R6是H、羟基、被护羟基、-CH2OH、-CH2PO(OH)2-、O-氨基酸、O-视黄酸、O-胆固醇、O-胆酸、O-香豆酸、O-水杨酸、O-琥珀酸、O-胆汁酸、O-脂质、O-P(O)-(O-CH2-CH2-S-CO-CH3)2、O-类固醇、O-一磷酸酯衍生物、O-二磷酸酯衍生物或O-三磷酸酯衍生物；R7是H、烷基、CH3COO-、CH3COO-苯基-CH2-O-CO-、苯基、-(CH2)n-COOH、香豆酸、水杨酸、二硫代琥珀酰基衍生物、还原酶可切割基团、膦酰甲酸或氨基磷酸酯基；且R8是H、低级烷基、苯基、CH3COO-、CH3COO-苯基-CH2-O-CO-、苯基或-(CH2)n-COOH；或结合在一起的R7和R8选自环状结构或氨基酸，其它条件是：(i)当R1、R2、R3、R4、R5、R7和R8是H，并且R2’和R3’是羟基时，则R6不是羟基；和(ii)当R1、R2、R3、R4、R5和R8是H，并且R2’、R3’和R6是羟基时，则R7不是H。