[发明专利]不对称的4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 01807001.9 申请日: 2001-03-12
公开(公告)号: CN1419549A 公开(公告)日: 2003-05-21
发明(设计)人: H·魏因特里特;U·施特尔策;H·加耶尔;W·许布施 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D239/52 分类号: C07D239/52;C07D413/12;C07D419/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,马崇德
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通过加入二氮杂二环[2.2.2]辛烷[DABCO]制备下列通式的、已知的不对称4,6-双(芳氧基)嘧啶衍生物的新方法,其中Ar1分别代表取代或未取代的芳基或杂环基,X代表氢、氟、氯或溴以及L1-L5如权利要求1定义。
搜索关键词: 不对称 芳氧基 嘧啶 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.通式(I)化合物的制备方法,其中Ar1代表各自取代或未取代的芳基或杂环基,X代表氢,氟,氯或溴,L1,L2,L3,L4和L5是相同或不同的并各自独立地代表氢,卤素,氰基,硝基,烷基羰基,甲酰基,烷氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,各自可任意选择地被卤素取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基,或L1,L2,L3和L4是相同或不同的并各自独立地代表氢,卤素,氰基,硝基,烷基羰基,甲酰基,烷氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,各自可任意选择地被卤素取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基,以及L5代表下列基团之一:其中*代表与苯基的连接点,以及其中基团Ar1和是不同的,其特征在于使通式(II)的4,6-二氯嘧啶衍生物,其中X如上定义,a)首先,第一步,将其与通式(III)化合物反应,            Ar1-OH,               (III)其中Ar1如上定义,如适合存在稀释剂以及如适合存在酸性接受体,然后在第二步中,将所得式(IV)化合物其中Ar1和X如上定义与通式(V)化合物反应,其中L1,L2,L3,L4和L5如上定义,如适合存在溶剂,如适合存在碱并加入2-40mo1%的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO),或b)首先,第一步,将其与通式(V)化合物反应,其中L1,L2,L3,L4和L5如上定义,如适合存在稀释剂以及如适合存在酸性接受体,然后将所得式(VI)化合物其中X,L1,L2,L3,L4和L5如上定义,在第二步中,与通式(III)化合物反应,            Ar1-OH,                 (III)其中Ar1如上定义,如适合存在溶剂,如适合存在碱并加入2-40mo1%的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)。
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