[发明专利]咪唑并吡啶衍生物的药物前体无效

专利信息
申请号: 01807163.5 申请日: 2001-03-28
公开(公告)号: CN1426414A 公开(公告)日: 2003-06-25
发明(设计)人: W·A·西蒙;S·珀斯蒂斯;R·胡伯;W·克罗默;J·森恩-比芬格;W·布赫尔 申请(专利权)人: 奥坦纳医药公司
主分类号: C07D491/14 分类号: C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德
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摘要: 式(1)化合物适用于预防和治疗胃肠道疾病,其中所述取代基具有在说明书中所阐述的含义。
搜索关键词: 咪唑 吡啶 衍生物 药物
【主权项】:
1.一种式1化合物或其盐其中R1为氢、1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基,R2为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基或2-4C-炔基,R3为氢、卤素、三氟甲基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基团-CO-NR3aR3b,取代基R4a和R4b之一为氢而另一个为羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基氧基或基团R4′,或其中R4a和R4b一起为O(氧),其中R4′为一个在生理条件下形成羟基的基团,取代基R5a和R5b之一为氢而另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基氧基或基团R5′,或其中R5a和R5b一起为O(氧),其中R5′为一个在生理条件下形成羟基的基团,其中取代基R4a和R4b之一必须具有R4′的含义和/或取代基R5a和R5b之一必须具有R5′的含义,R6为氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基,R7为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基和X为O(氧)或NH,其中R3a为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基和R3b为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或其中R3a和R3b,包括它们二者连接的氮原子,一起为吡咯烷基、哌啶子基或吗啉代基团。
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