[发明专利]吡咯取代的2－二氢吲哚酮蛋白激酶抑制剂有效
| 申请号： | 01807269.0 | 申请日： | 2001-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN1439005A | 公开（公告）日： | 2003-08-27 |
| 发明（设计）人： | 唐彭出;托德·米勒;李小元;孙利;魏忠臣;萨赫扎德·舍拉齐安;梁崇新;托马斯·沃科夫斯基;阿萨德S·尼马塔拉;M·豪利 | 申请（专利权）人： | 苏根公司;法马西亚及厄普约翰公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/404;A61P43/00;C07D403/14;C07D401/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,杨九昌 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式I的吡咯取代的2－二氢吲哚酮化合物及其可药用的盐，它们调节蛋白激酶的活性，因此预期可用于预防和治疗与蛋白激酶有关的疾病，例如癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 取代 吲哚 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其可药用的盐：其中：R1是选自氢，卤素，烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂脂环基，羟基，烷氧基，-(CO)R15，-NR13R14，-(CH2)rR16和-C(O)NR8R9；R2是选自氢，卤素，烷基，三卤甲基，羟基，烷氧基，氰基，-NR13R14，-NR13C(O)R14，-C(O)R15，芳基，杂芳基，和-S(O)2NR13R14和-SO2R20(其中R20是烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)；R3是选自氢，卤素，烷基，三卤甲基，羟基，烷氧基，-(CO)R15，-NR13R14，芳基，杂芳基，-NR13S(O)2R14，-S(O)2NR13R14，-NR13C(O)R14，-NR13C(O)OR14和-SO2R20(其中R20是烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)；R4选自氢，卤素，烷基，羟基，烷氧基和-NR13R14；R5选自氢，烷基和-C(O)R10；R6选自氢，烷基和-C(O)R10；R7选自氢，烷基，芳基，杂芳基，-C(O)R17和-C(O)R10；或者R6和R7可以合起来形成基团-(CH2)4-，-(CH2)5-和-(CH2)6-；条件是，R5、R6或R7中至少一个必须是-C(O)R10；R8和R9独立地选自氢，烷基和芳基；R10选自羟基，烷氧基，芳氧基，-N(R11)(CH2)nR12和-NR13R14；R11选自氢和烷基；R12选自-NR13R14，羟基，-C(O)R15，芳基，杂芳基，-N+(O-)R13R14，-N(OH)R13和-NHC(O)Ra(其中Ra是未被取代的烷基、卤烷基或芳烷基)；R13和R14独立地选自氢，烷基，被羟基烷氨基取代的低级烷基，氰烷基，环烷基，芳基和杂芳基；或者R13和R14可以合起来形成一个杂环基；R15选自氢，羟基，烷氧基和芳氧基；R16选自羟基，-C(O)R15，-NR13R14和-C(O)NR13R14；R17选自烷基，环烷基，芳基和杂芳基；R20是烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；n和r独立地是1、2、3或4。
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