[发明专利]用作PDE5抑制剂的8-喹啉黄嘌呤和8-异喹啉黄嘌呤衍生物无效

专利信息
申请号: 01807489.8 申请日: 2001-04-05
公开(公告)号: CN1420887A 公开(公告)日: 2003-05-28
发明(设计)人: G·巴莱;S·P·科林伍德;R·A·费尔赫斯特;S·F·戈梅斯;R·内夫;D·A·桑达姆 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D473/06 分类号: C07D473/06;C07D239/54;A61K31/52;A61P15/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生,隗永良
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 游离的或盐形式的式(I)化合物,其中R1是氢或任选地被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基,R2是氢、烷基、羟基烷基、烷基羰基氧基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、链烯基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳烷基,所述芳烷基中的芳环可以任选地与一个5元杂环基团稠合或者任选地被一个或多个选自烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、卤素、羟基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基或二烷基氨基磺酰基氨基的取代基所取代,R3是氢或任选地被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基,R4是氢或烷基,R5是喹啉基、异喹啉基或氧代二氢异喹啉基,这些基团任选地与一个5元杂环基团稠合并且任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代卤素、氰基、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧基、烷硫基、链烯基、烷氧基羰基、链炔基、羧基、酰基、式-N(R6)R7的基团、任选地被一个或多个选自卤素或烷氧基的取代基取代的芳基、或通过环碳原子与指定碳原子连接的含有5或6个环原子的杂芳基,R6和R7彼此独立地是氢或任选地被羟基或烷氧基取代的烷基,或者R6和R7中有一个是氢而另一个是酰基,或者R6和R7与它们所连接的氮原子合在一起表示5或6元的杂环基团。
搜索关键词: 用作 pde5 抑制剂 喹啉 黄嘌呤 衍生物
【主权项】:
1.游离的或盐形式的下式化合物其中R1是氢或任选地被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基,R2是氢、烷基、羟基烷基、烷基羰基氧基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、链烯基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳烷基,所述芳烷基中的芳环可以任选地与一个5元杂环基团稠合或者任选地被一个或多个选自烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、卤素、羟基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基或二烷基氨基磺酰基氨基的取代基所取代,R3是氢或任选地被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基,R4是氢或烷基,R5是喹啉基、异喹啉基或氧代二氢异喹啉基,这些基团任选地与一个5元杂环基团稠合并且任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素、氰基、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧基、烷硫基、链烯基、烷氧基羰基、链炔基、羧基、酰基、式-N(R6)R7的基团、任选地被一个或多个选自卤素或烷氧基的取代基取代的芳基、或通过环碳原子与指定碳原子连接的含有5或6个环原子的杂芳基,R6和R7彼此独立地是氢或任选地被羟基或烷氧基取代的烷基,或者R6和R7中有一个是氢而另一个是酰基,或者R6和R7与它们所连接的氮原子合在一起表示5或6元的杂环基团。
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