[发明专利]杂环衍生物和药物无效
申请号: | 01807534.7 | 申请日: | 2001-03-30 |
公开(公告)号: | CN1422255A | 公开(公告)日: | 2003-06-04 |
发明(设计)人: | 冈野昌彦;森和哉 | 申请(专利权)人: | 日本新药株式会社 |
主分类号: | C07D215/42 | 分类号: | C07D215/42;C07D217/22;C07D239/94;C07D401/06;C07D403/12;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/517;A61P25/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 沙永生 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了优异的新镇痛药,它作用于痛觉亭(nociceptin)受体,具有对慢性疼痛以及和带状包疹同时产生的异常性疼痛等也有效的广泛镇痛作用。本发明涉及下式所表示的化合物或其盐。式中,X和Y可相同也可不同,表示氮或CH;R1表示氢原子、烷基等;A1和A2可相同也可不同,表示单键或二价脂肪族烃基;Q表示单键、环亚烷基等;R2A、R2B、R2C和R2D可相同也可不同,表示氢原子或烷基等;E表示亚乙烯基等;R3表示苯基或杂环基;R4和R5可相同也可不同,分别表示氢原子或烷基等。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 药物 | ||
【主权项】:
1.以下通式(1)所表示的化合物或其盐。式中,X和Y可相同也可不同,表示氮原子或CH;R1表示氢原子或烷基;A1和A2可相同也可不同,表示(1)单键或(2)可被取代的并且可在任意位置上含有1-3个不饱和键的二价脂肪族烃基,所述的脂肪族烃基中还可含有一个选自-NH-、O和S的杂原子;Q表示(1)单键、(2)可被取代的3-8元环亚烷基、(3)可被取代的亚苯基或(4)可被取代的4-8元二价杂环基;R2A、R2C和R2D可相同也可不同,表示氢原子、烷基或苯基,R2B表示氢原子、烷基、氰基、硝基或苯基,或者胍基的两个氮原子和作为其取代基的R2B、R2C和R2D中的一个或两个共同形成环而成的饱和或不饱和5元或6元环;或-N(R1)-A1-Q-A2-N(R2A)表示5-7元环;E表示(1)亚乙烯基、(2)-NRCO-、(3)-NRCONH-、(4)-CONR-、(5)亚乙基、(6)-NRSO2-或(7)氨基亚烷基,其中R表示氢或可被取代的烷基;R3表示可被取代的苯基或杂环基;R4和R5(1)可相同也可不同,表示氢原子、烷基、烷氧基、芳烷氧基、卤素、硝基、羟基、烷氧基羰基、-NR6R7、-NR6COR7、-NR6SO2R7、-CONR6R7,其中R6和R7可相同也可不同,表示氢原子或烷基,或者(2)当R4和R5邻接时,共同形成-O(CH2)nO-或-CH=CH-CH=CH-,式中,n为1或2的整数。
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