[发明专利]新型LHRH拮抗剂,其制备方法和药物用途无效
| 申请号： | 01807543.6 | 申请日： | 2001-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN1443195A | 公开（公告）日： | 2003-09-17 |
| 发明（设计）人： | M·伯恩德;B·库彻;E·昆彻;P·罗美斯;T·瑞斯曼;T·柏克斯 | 申请（专利权）人： | 赞塔里斯股份公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;A61K38/09;A61P35/00;A61P5/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及包含N－甲基化的氨基酸组分以及水溶性改善的肽。根据本发明，含有所述肽的药物可用于治疗激素－依赖性肿瘤和受激素影响的非恶性疾病状态。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 lhrh 拮抗剂 制备 方法 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物及其与药用酸形成的盐，A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2(I)，其中A是一个乙酰基，Xxx1是D-Nal(2)，Xxx2是D-Cpa，Xxx3是D-Pal(3)，Xxx4是Ser，Xxx5是N-Me-Tyr，Xxx6是D-Cit，D-Hci或D-[·-N’-4-(4-脒基苯基)-氨基-1，4-二氧代丁基]Lys(缩写：D-Lys(B))，Xxx7是Leu或Nle，Xxx8是Arg或Lys(iPr)，Xxx9是Pro而Xxx10是D-Ala或Sar，条件是如果Xxx6是D-Lys(B)，则Xxx7是Nle，如果Xxx6是D-Cit，则Xxx7是Nle而Xxx10是D-Ala，或如果Xxx6是D-Hci，则Xxx7是Leu而Xxx10是D-Ala。
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