[发明专利]新的哌嗪衍生物

摘要

其中a，b，c，d，e，j，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义的一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗炎症和其它免疫疾病。

主权项

1.一种制备一种下式的化合物或其药学上可接受的盐的方法：其中：a是1，2，3，4或5；b是0，1，2，3或4；c是0或1；d是1，2，3，4或5；e是0或1；j是1，2，3，或4；X是C(O)，C(S)或CH2；Y是CH2，或者如果e是0，则Y是CHR8，其中R8是氢，(C6-C10)芳基或NR9R10；Z是氧，NR9或CR11R12；每个R1独立地选自氢，羟基，羟基磺酰基，卤素，(C1-C6)烷基，巯基，巯基(C1-C6)烷基，(C1-C5)烷基硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基硫基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C6-C10)芳基氧基，卤代(C1-C6)烷基，三氟甲基，甲酰基，甲酰基(C1-C6)烷基，硝基，亚硝基，氰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，三氟甲氧基，(C3-C7)环烷基，(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基，羟基(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基氨基，(C3-C7)环烷基氨基(C1-C6)烷基，((C3-C7)环烷基)((C1-C6)烷基)氨基，((C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基，(C2-C7)链烯基，(C2-C7)链炔基，(C6-C10)芳基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C2-C6)链烯基，羟基(C1-C6)烷基，羟基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基，羟基(C2-C6)链烯基，羟基(C2-C6)链炔基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氧基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基，(C6-C10)芳基氨基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基氨基，((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，羧基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基羰基，(C6-C10)芳基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷羰基(C1-C6)烷基，羧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基，氨基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基，(C6-C10)芳基氨基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基，氨基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，脒基，胍基，脲基，(C1-C6)烷基脲基，((C1-C6)烷基)2脲基，脲基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基，(C2-C9)杂芳基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基和(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基；每个R2和R3独立地选自：氧、卤素、(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基，(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基氨基(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，(C6-C10)芳基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C2-C6)链烯基，H-C(O)-，H-C(O)-(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，羟基(C2-C6)链烯基，羟基(C2-C6)链炔基，羟基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，羟基(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基，硫基(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氧基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基硫基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，迭氮基(C1-C6)烷基，氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基，羧基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基，氨基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基，(C6-C10)芳基氨基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基，羧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基磺酰基，(C2-C9)杂环烷基，(C2-C9)杂芳基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基或R14R15N(C1-C6)烷基，其中R14和R15各自独立地为(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；R4是(R5)f(R6)g(C6-C10)芳基，(R5)f(R6)g(C3-C10)环烷基，(R5)f(R7)h(C2-C9)杂芳基，或(R5)f(R7)h(C2-C9)杂环烷基，其中f是1，2，3或4；g和h各自独立地为0，1，2或3；R5为1-3个独立地选自下列的基团：(C2-C9)杂环烷基羰基，(C2-C9)杂芳基羰基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨基羰基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基氨基羰基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基，脲基(C1-C6)烷基氨基羰基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基氨基羰基，卤代(C1-C6)烷基氨基羰基，氨基磺酰基(C1-C6)烷基氨基羰基，(C1-C6)烷基氨基磺酰基(C1-C6)烷基氨基羰基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基，氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷基氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基，((C1-C6)烷基)2氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基，氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基羰基氨基，氨基磺酰基(C1-C6)烷基羰基氨基，羟基(C1-C6)烷基脲基，氨基(C1-C6)烷基脲基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基脲基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基脲基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基脲基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基脲基，氨基磺酰基(C1-C6)烷基脲基，氨基羰基(C1-C6)烷基脲基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基脲基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基脲基，乙酰基氨基(C1-C6)烷基脲基，(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基脲基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，乙酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C1-C6)烷基氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，((C1-C6)烷基)2氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氨基羰基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氨基磺酰基氨基，(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基磺酰基氨基，氨基羰基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氰基胍基，(C1-C6)烷基氰基胍基，((C1-C6)烷基)2氰基胍基，(C2-C9)杂环烷基氰基胍基，(C2-C9)杂芳基氰基胍基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基氰基胍基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氰基胍基，氨基(C1-C6)烷基氰基胍基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氰基胍基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基氰基胍基，氨基羰基(C1-C6)烷基氰基胍基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氰基胍基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基氰基胍基，氨基羰基(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基，氨基磺酰基(C1-C6)烷基氨基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨基，乙酰基氨基(C1-C6)烷基氨基，(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基氨基烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，乙酰基氨基(C1-6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，氰基胍基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氰基胍基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氰基胍基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，脲基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，氨基羰基氧基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，氨基磺酰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基羰基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，氰基胍基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，脲基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，氰基胍基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，乙酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(乙酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，氰基胍基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2(氰基胍基)(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，氰基胍基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2(氰基胍基)(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基(氰基胍基)氨基，(C2-C9)杂芳基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基(氰基胍基)(C1-C6)烷基，氨基磺酰基，(C1-C6)烷基氨基磺酰基，((C1-C6)烷基)2氨基磺酰基，(C2-C9)杂环烷基磺酰基，氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C2-C9)杂芳基氨基磺酰基，羟基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，脲基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C2-C9)杂环烷基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C2-C9)杂芳基氧基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，氨基羰基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，氰基胍基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基氨基磺酰基，(C2-C9)杂环烷基氨基磺酰基，R6是1-3个独立地选自下列基团的基团：氢，羟基，羟基磺酰基，卤素，(C1-C6)烷基，巯基，巯基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基硫基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C6-C10)芳基磺酰基，(C1-C6)烷基硫基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基(C1-C6)烷氧基，(C6-C10)芳基氧基，卤代(C1-C6)烷基，三氟(C1-C6)烷基，甲酰基，甲酰基(C1-C6)烷基，硝基，亚硝基，氰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷氧基，三氟(C1-C6)烷氧基，氨基(C1-C6)烷氧基，(C3-C10)环烷基，(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基，羟基(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基，(C3-C10)环烷基氨基，(C3-C10)环烷基氨基(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，(C6-C10)芳基，(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C2-C6)链烯基，羟基(C1-C6)烷基，(羟基)(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基氨基)(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基，羟基(C2-C6)链烯基，羟基(C2-C6)链烯基，羟基(C2-C6)链炔基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，芳基氧基(C1-C6)烷基，(C6C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基，(C6-C10)芳基氨基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基，氨基(C1-C6)烷基氨基，(C2-C9)杂环烷基氨基，(C2-C9)杂芳基氨基，(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基，(C2-C6)链烯基羰基氨基，(C3-C10)环烷基羰基氨基，(C6-C10)芳基羰基氨基，(C2-C9)杂环烷基羰基氨基，卤代(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基，((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基，((C1-C6)烷氧基羰基)((C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氨基(Cl-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷氧基羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基磺酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，((C6-C10)芳基磺酰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷基羰基，(C6-C10)芳基羰基(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基，羟基(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰氧基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基，(C6-C10)芳基氨基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基，(氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)氨基羰基，((C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基，(氨基(C1-C6)烷基)氨基羰基，(羟基(C1-C6)烷基氨基羰基，氨基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，脒基，羟基脒基，胍基，脲基，(C1-C9)烷基脲基，(C6-C10)芳基脲基，((C6-C10)芳基)2脲基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基脲基，卤代(C1-C6)烷基脲基，((C1-C6)烷基)((C6-C10)芳基)脲基，((C1-C6)烷基)2脲基，卤代(C1-C6)烷基羰基脲基，脲基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2脲基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基脲基(C1-C6)烷基，((C6-C10)芳基)2脲基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基，(卤代(C1-C6)烷基)((C1-C6)烷基)脲基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基)脲基(C1-C6)烷基，甘氨酰氨基，(C1-C6)烷基甘氨酰氨基，氨基羰基甘氨酰氨基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基甘氨酰氨基，(氨基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基，((C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基，((C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基羰基)甘氨酰氨基，(C6-C10)芳基羰基甘氨酰氨基，((C6-C10)芳基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基，((C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基)甘氨酰氨基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基，(C6-C10)芳基氨基羰基甘氨酰氨基，((C6-C10)芳基氨基羰基)((C1-C6)烷基)甘氨酰氨基，甘氨酰氨基(C1-C6)烷基，丙氨酰氨基，(C1-C6)烷基丙氨酰氨基，丙氨酰氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基，(C2-C9)杂环烷基，(C2-C9)杂芳基(C1-C6)烷基和(C2-C9)杂环烷基(C1-C6)烷基；R7为1-3个独立地选自下列基团的基团：氢，羟基，卤素，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C6-C10)芳基磺酰基，(C1-C6)烷氧基，羟基(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，甲酰基，硝基，氰基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，(C6-C10)芳基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基，(C6-C10)芳基氨基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基，(C2-C6)链烯基羰基氨基，环烷基羰基氨基，(C6-C10)芳基羰基氨基，卤代(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基，((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基，((C1-C6)烷氧基羰基)((C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基羰基，(C6-C10)芳基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基，氨基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基，(C6-C10)芳基氨基羰基，氨基羰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基氨基羰基(C1-C6)烷基，胍基，脲基，(C1-C6)烷基脲基，脲基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基和甘氨酰氨基；R9和R10各自独立地为选自下列的基团：氢，(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷基，氨基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基和(C1-C6)烷氧基羰基；以及而R11和R12各自独立地为选自下列的基团：氢，(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基，羟基，(C1-C6)烷氧基，羟基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基，(C1-C6)烷基羰基氨基，(C3-C8)环烷基羰基氨基，(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基，(C6-C10)芳基羰基氨基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基氨基，((C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基)((C1-C6)烷基)氨基，(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂环烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C2-C9)杂芳基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C6-C10)芳基磺酰基氨基，(C1-C6)烷基磺酰基氨基(C1-C6)烷基，氨基羰基氨基，(C1-C6)烷基氨基羰基氨基，卤代(C1-C6)烷基氨基羰基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基氨基，氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基氨基羰基氨基(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)烷基，羧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，氨基羰基(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基；其中：其中，通过使X与一种其中e为1，而Z为氧的式H-(Z)e-R4的化合物在碳酸钾，碘化钾和一种非质子性溶剂例如丁酮的存在下反应，并把反应混合物加热回流大约4小时至8小时，把式X的化合物转变为相应的式I化合物。