[发明专利]苯并稠合杂环的生产方法无效
| 申请号： | 01807881.8 | 申请日： | 2001-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN1422265A | 公开（公告）日： | 2003-06-04 |
| 发明（设计）人： | F－H·瓦藤伯格;T·科普;W·维策尔;M·威德拉;A·苯茨 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/68 | 分类号： | C07D333/68 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的苯并稠合杂环的生产方法，其中X、R1、R2、R3、R4、R5和n具有权利要求1中所述的含义，该方法通过下列步骤来进行在有氢受体存在的情况下使通式(II)的四氢苯并增环化杂环与催化量的贵金属催化剂反应，在通式(II)中，X、R1、R2、R3、R4、R5、n和Ac具有权利要求1中所述的含义；且随后通过添加胺使酰化的氨基脱酰化。 | ||
| 搜索关键词： | 稠合杂环 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的苯并稠合杂环的制备方法：其中：X是S、O或NH；R1是CN、NO2、Ac、COAr、COOAr、COOH、COOA或CONR4R5；R2和R3彼此独立为H、A、NO2、CN、OH、OA或Ac；R4和R5彼此独立为H、A、Ar或Ac；或R4和R5共同为-(CH2)-(CH2)n-(CH2)-；A是带有1-6个C原子的烷基；Ac是带有1-6个C原子的酰基；Ar是未被取代的苯基或被A、NO2、CN、OH或OA取代的苯基；且n是2、3或4；该方法通过下列步骤来进行：在有氢受体存在的情况下使通式(II)的四氢苯并稠合杂环与催化量的贵金属催化剂反应且然后通过添加胺使酰化的氨基脱酰化；其中：X是S、O或NH；R1是CN、NO2、Ac、COAr、COOAr、COOH、COOA或CONR4R5；R2和R3彼此独立为H、A、NO2、CN、OH、OA或Ac；R4和R5彼此独立为H、A、Ar或Ac；或R4和R5共同为-(CH2)-(CH2)n-(CH2)-；A是带有1-6个C原子的烷基；Ac是带有1-6个C原子的酰基；Ar是未被取代的苯基或被A、NO2、CN、OH或OA取代的苯基；且n是2、3或4。
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