[发明专利]合成N－[(S)－1－羧丁基]－S－丙氨酸酯的方法及其用于合成培哚普利的用途有效
| 申请号： | 01807921.0 | 申请日： | 2001-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN1422245A | 公开（公告）日： | 2003-06-04 |
| 发明（设计）人： | J－C·苏维;A·雷诺 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠,刘金辉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于工业合成式(I)衍生物的立体选择性方法，其中R代表线性或支化C1－C6烷基。本发明用于合成培哚普利及其药物可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 丁基 丙氨酸 方法 及其 用于 培哚普利 用途 | ||
【主权项】：
1.一种工业合成式(I)化合物的方法，其中R代表线性或支化(C1-C6)烷基，其特征在于式(III)丙氨酸与式(IV)化合物缩合，其中R定义如式(I)，然后使用5％碳载钯催化氢化，反应在水中，在1-30巴压力下，在10-60℃温度下，在以每摩尔式(IV)化合物计0-0.5摩尔氢氧化钠存在下进行，将反应混合物酸化至pH3-3.5，过滤，并将得到的沉淀物从乙腈重结晶以便以旋光纯形式得到式(I)化合物。
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