[发明专利]具有抗肿瘤活性的氧基－和氨基－取代的四氢呋喃基衍生物无效
| 申请号： | 01808042.1 | 申请日： | 2001-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN1423642A | 公开（公告）日： | 2003-06-11 |
| 发明（设计）人： | 比嘉辰雄;田中淳一;D·加西亚格拉瓦洛斯 | 申请（专利权）人： | 法马马有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/22 | 分类号： | C07D307/22;A61K31/341;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,马崇德 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)的化合物,其中R1、R2、R3和R4定义的取代基彼此独立地选自H、C(＝O)R′、P(＝O)R′R″、S(＝O)R′R″、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中各个所述的R′、R″独立地选自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中R1、R2、R3可以形成杂环的一部分；R2可以独立地是内盐；其中式I上的X1、X2和X3独立地置于该链的任何特定位置并独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中R′定义的取代基独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1－C18烷基、被取代的或未被取代的C2－C18链烯基、被取代的或未被取代的C2－C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中x可以在6至20之间；且其中虚线是置于该侧链任何特定位置的一个或几个双键；其用作抗肿瘤化合物并包括从海绵Pachastrissasp.中分离的结构(a)的化合物IK－8－73－4。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 氨基 取代 呋喃 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：其中R1、R2、R3和R4定义的取代基彼此独立地选自H、C(＝O)R′、P(＝O)R′R″、S(＝O)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中各个所述的R′、R″基团独立地选自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中R1、R2、R3可以形成杂环的一部分；R2可以独立地是内盐；其中式I上的X1、X2和X3独立地置于该链的任何特定位置并独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中R′定义的取代基各自独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18链烯基、被取代的或未被取代的C2-C18链炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基；其中x可以在6至20之间；且其中虚线是置于该侧链任何特定位置的一个或几个双键；排除(2R，3S，4S)-4-苯甲酰氨基-3-羟基-2-十二烷基四氢呋喃、不纯的(2R，3S，4S)-4-苄基氨基-3-羟基-2-十二烷基四氢呋喃、不纯的(2R，3S，4S)-4-氨基-3-羟基-2-十二烷基四氢呋喃和(2R，3S，4S)-4-乙酰氨基-3-乙酰氧基-2-十二烷基四氢呋喃。
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