[发明专利]丙烯羧酸偕胺肟衍生物,其制备方法及其药物组合物

摘要

本发明涉及新的丙烯羧酸偕胺肟衍生物及其N－氧化物和/或几何异构体和/或旋光异构体和/或药用酸加成盐和/或季铵盐衍生物。这些新的化合物适于治疗与氧和/或能量缺乏有关的病症、或基于PARP抑制的疾病特别是自身免疫性或神经变性疾病和/或病毒疾病、和/或中毒引起的疾病。

主权项

1、下式的新的丙烯羧酸偕胺肟衍生物及其N-氧化物或几何异构体和/或旋光异构体和/或药用酸加成盐和/或季铵盐衍生物其中R表示C1-C20烷基、苯基，其中后者被1-3个取代基任选地取代--其中取代基是卤原子和/或C1-C2烷基和/或C1-C2烷氧基和/或氨基和/或(C1-C4烷基)氨基和/或二(C1-C4烷基)氨基和/或(C1-C4烷酰基)氨基--，此外还表示5-或6-员饱和或不饱和杂环基团，其中含有一个或两个氮原子或一个硫原子作为杂原子且所述杂环基团任选地与一个或多个苯环和/或一个或多个杂环基团稠合，而R′表示氢原子，或R与R′一起形成C5-C7环烷基，其任选地与苯环稠合，R4和R5独立地表示氢原子、C1-C5烷基、C1-C5烷酰基或苯基，其中后者被1-3个取代基任选地取代--其中取代基是卤原子和/或C1-C2烷基和/或C1-C2烷氧基--，或R4和R5与相邻的氮原子一起形成5-或6-员饱和或不饱和杂环基团，其可以含有另一个氮原子和/或氧原子和/或硫原子作为杂原子并可以与苯环稠合，且此杂环基团和/或此苯环可以带有一个或两个取代基，其中该取代基是卤原子和/或C1-C2烷基和/或C1-C2烷氧基，R1和R2表示氢原子，而R3指氢原子、羟基或C1-C5烷氧基，或R1与R2一起形成羰基或硫羰基，其中的碳原子与比邻R1的氧原子和比邻R2的氮原子结合，而R3表示氢原子，卤原子，羟基，C1-C5烷氧基，C1-C5烷硫基，C1-C20烷酰氧基，含有一个或多个双键的C3-C22链烯酰氧基，甲磺酰氧基，苯磺酰氧基或甲苯磺酰氧基，或R2是氢原子，而R1与R3一起在比邻R1的氧原子和比邻R3的碳原子之间形成一个价键。