[发明专利]作为抗血栓形成剂或抗凝血剂的N－(杂环)－苯－或吡啶磺酰胺

摘要

式[I]化合物，式中：W代表－(CH2)2－、－(CH2)3－、－CH2－C≡C－或－CH2－CH＝CH－基团，R2特别地可以代表哌啶基团，任选取代的1，2，3，6－四氢吡啶基，六氢－1H－氮杂环庚三烯基，任选取代的哌嗪基或吗啉基，R3特别地可以代表－COR1基；A特别可以代表任选取代的苯基，杂环基或环戊基，B特别地可以代表吡啶基，氨基吡嗪基，氨基哒嗪基，任选用氨基取代的嘧啶基，哌啶基或在吡啶上用(C1－C4)烷基或(C1－C4)烷氧基任选取代的氨基吡啶基，该氨基也能够任选被(C1－C4)烷基取代，它们的制备方法以及它们在治疗中的应用。

主权项

1、式[I]化合物：式中：X代表＝CR4-基团，或者氮原子，W代表-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH2-C≡C-(三键)或-CH2-CH＝CH-(顺式或反式构型双键)基团，R2代表：·或者任选用下述基团取代的哌啶基团：-一个或多个选自羟基、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C3-C6)环烷基的基团，-＝CYZ基团[Y和Z各自选自氢原子、卤素原子和(C1-C4)烷基(任选地用1-3个卤素原子取代)]，-下述基团：(r＝1-3)，或-螺环基团[(C3-C6)环烷]，·或者任选地用(C1-C4)烷基(这个(C1-C4)烷基任选地被1-3个卤素原子取代)或(C3-C6)环烷基取代的1，2，3，6-四氢吡啶基团，·或者任选地在4位被三氟甲基或二氟亚甲基取代的六氢-1H-氮杂环庚三烯基团，·或者七氢氮杂环庚辛四烯-1-基，·或者八氢-1H-氮杂环壬四烯-1-基，·或者基团(a-b是-CONR′-基团，m＝1-2，p＝1-2，R′是氢原子或(C1-C4)烷基)，·或者下述基团：式中：或者R12是(C1-C4)烷基，羧基(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C4)烷基，和R13是(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基，或者R12是(C1-C4)烷基或-CH2CF3基，R13是下述基团：(Q是碳或氮原子，r＝1-3)，·或者任选被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基磺酰基取代的哌嗪基团，·或者吗啉基，R4代表：·或者卤素原子，·或者氢原子，R3代表：·或者(C1-C5)烷基，·或者-COR1基团，式中R1是氢原子或(C1-C4)烷基、-(CH2)nOCH3、-CH2O(C2H4O)nCH3、-(CH2)nCF3或-(CH2)nOH基团(n＝1-4)，·或者-SO2R5基团，·-CONHR5基团，·-SO2N(R5)2基团，式中R5是(C1-C4)烷基，A代表：·或者任选地被选自如下1-3个取代基取代的苯基：-卤素原子，-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、-CH2OR10、-CH2OCOR10、-CH2OCONR10R11、-COOR10、-CONR10R11、硝基、-NR10R11、-NHCOR10和-NH(CH2)qOR10基团，式中R10和R11每个各自是氢原子或(C1-C4)烷基，q是0-6，·或者选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基和噻唑基的杂环基，所述基团可以如上述苯基一样被取代，·或者(C5-C8)环烷基和B代表：·或者被1或2个选自(C1-C4)烷基、羟基或(C1-C4)烷氧基的取代基任选地取代的吡啶基，·或者氨基吡嗪基，·或者氨基哒嗪基，·或者任选被氨基取代的嘧啶基，·或者哌啶基，·或者在吡啶上任选被(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或卤素原子取代的氨基吡啶基，该氨基也可以任选地被(C1-C4)烷基取代，·或者氨基苯基，该氨基也可以任选地被(C1-C4)烷基取代，该苯基可以被(C1-C4)烷基或卤素原子取代，上述化合物呈消旋体或纯对映异构体形式或以对映异构体混合物形式，或呈游离酸或碱形式，或呈与在药学可接受的酸的加成盐形式。